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拉罗替尼：开创巨变的肿瘤治疗新药

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要：拉罗替尼：开创巨变的肿瘤治疗新药 拉罗替尼（larotrectinib）是一种针对TRK基因（神经天冬氨酸受体激酶）的口服小分子靶向药物。TRK融合基因的发现在过去几年中成为了肿瘤领域的一大突破。而拉罗替尼作为第一种能?

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2023-05-22 11:42:49 发布
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拉罗替尼：开创巨变的肿瘤治疗新药

拉罗替尼（larotrectinib）是一种针对TRK基因（神经天冬氨酸受体激酶）的口服小分子靶向药物。TRK融合基因的发现在过去几年中成为了肿瘤领域的一大突破。而拉罗替尼作为第一种能够针对所有TRK亚型的治疗药物，具有非常重要的意义。

TRK基因在正常细胞中是起到调节生长、分化和维持神经系统正常功能的作用。然而，在某些恶性肿瘤中（例如儿科固体瘤、成人软组织肉瘤等），由于基因突变或重排，TRK基因与其他基因融合成新的融合基因。这些新的融合基因通过产生异常蛋白质激活了TRK蛋白，促进细胞的增殖，从而导致肿瘤的发生和成长。

拉罗替尼在神经成长因子受体上具有高度亲和力，能够与该受体结合并抑制其活性，从而达到治疗TRK融合阳性肿瘤的效果。在首次公布的临床试验结果中，拉罗替尼对TRK融合阳性的成人和儿童肿瘤表现出显著的治疗效果。至少在两个多年的临床试验中，拉罗替尼已被证明是一种有效的抗癌药物。

值得一提的是，拉罗替尼还有几个显著的优点。首先，由于其针对的是基因水平的变异，在肿瘤异质性较强的情况下，仍然能够有效地起作用，使其与免疫疗法等其他治疗手段相比具有鲜明的优势。其次，拉罗替尼作为口服药物，相对于静脉注射这种传统的治疗方式，具有更方便和舒适的优势。

尽管如此，拉罗替尼仍存在着一些不足之处。例如其还未在大规模人群中进行临床试验，对其长期安全性、制剂稳定性等方面还需要进一步的研究。同时，在现有测试技术不完善的情况下，TRK基因融合检测还有可能存在误诊的可能，这也需要我们加强相关技术的研发。

但总的来说，拉罗替尼作为针对TRK融合肿瘤的首个口服小分子靶向药物，为肿瘤患者提供了一种全新的治疗选择，具有非常重要的临床意义和发展前景。相信在不远的将来，拉罗替尼将有望成为肿瘤治疗领域的一颗闪亮明珠。

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2023-05-22 11:42:49 更新

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