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摘要:拉罗替尼:靶向TRK基因融合肿瘤的新药 拉罗替尼(larotrectinib)是一种靶向成瘤潜能(rearranged during transfection, RET)蛋白的小分子抑制剂。它经过美国FDA和欧盟EMA的批准,用于治疗包括婴幼儿和成人在内的TRK基
拉罗替尼:靶向TRK基因融合肿瘤的新药
拉罗替尼(larotrectinib)是一种靶向成瘤潜能(rearranged during transfection, RET)蛋白的小分子抑制剂。它经过美国FDA和欧盟EMA的批准,用于治疗包括婴幼儿和成人在内的TRK基因融合阳性的实体瘤。TRK基因融合为一种少见但广泛存在于多种肿瘤中的基因突变,被认为是许多肿瘤的主要原因之一。
拉罗替尼通过与成瘤潜能蛋白RECEPTOR TROPOMYOSIN KINASE(TRK)结合,抑制其信号通路,从而阻止肿瘤的发展和生长。TRK作为成瘤潜能蛋白,参与了肿瘤的增殖、生长、存活和转移等过程,靶向TRK融合蛋白的药物不仅仅能够阻止肿瘤的发展,还能够逆转恶性肿瘤的状态,甚至在治疗后完全消除瘤体。
拉罗替尼的临床试验结果显示,其具有较好的耐受性和有效性。在一项包括55名携带TRK基因融合阳性肿瘤患者的试验中,拉罗替尼的总体有效率达到75%,其中包括14%的完全缓解和61%的部分缓解,并且大多数患者对拉罗替尼具有良好的耐受性,治疗过程中出现的不良反应也较少。
然而,拉罗替尼也存在一定的局限性。拉罗替尼只能治疗TRK基因融合阳性的肿瘤,对于其他类型的肿瘤则无效。此外,拉罗替尼也可能引起一些不良反应,包括恶心、腹泻、呕吐、疲劳和头痛等。
总体来说,拉罗替尼的出现为TRK基因融合阳性实体瘤的治疗带来了新的希望。未来,我们很有理由相信,在加强研究的基础上,从靶向TRK基因融合的治疗模式中汲取经验,将会创造出更多可靠、有效、安全的肿瘤治疗药物。
胶囊剂
孟加拉耀品国际
治疗TRK融合阳性实体瘤,中位治疗持续时间35.2个月
胶囊剂
孟加拉珠峰制药
治疗TRK融合阳性实体瘤,中位治疗持续时间显著延长
胶囊剂
德国拜耳
治疗TRK融合阳性实体瘤,中位治疗持续时间显著延长
胶囊剂
老挝东盟制药
治疗TRK融合阳性实体瘤,中位治疗持续时间显著延长
片剂
老挝卢修斯制药
拉罗替尼是广谱抗癌药物,对很多不同肿瘤都有效。可有效治疗的类型:肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤、胃肠癌、结肠癌、软组织肉瘤、唾液腺、婴儿纤维肉瘤、阑尾癌、乳腺癌、胆管癌、胰腺癌等17种肿瘤。
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