妥卡替尼(Tucatinib)：靶向HER2阳性乳腺癌的新药

董兴

高级医学编辑药学专业

摘要：妥卡替尼(Tucatinib)：靶向HER2阳性乳腺癌的新药妥卡替尼是一种口服的小分子酪氨酸激酶（TKI）抑制剂，用于治疗高表达HER2的晚期乳腺癌。HER2阳性是一种具有侵袭性的乳腺癌亚型，约有20%的乳腺癌患者属于这种亚型?

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2023-05-22 10:21:13 发布

妥卡替尼(Tucatinib)：靶向HER2阳性乳腺癌的新药

妥卡替尼是一种口服的小分子酪氨酸激酶（TKI）抑制剂，用于治疗高表达HER2的晚期乳腺癌。HER2阳性是一种具有侵袭性的乳腺癌亚型，约有20%的乳腺癌患者属于这种亚型，具有较高的病死率。妥卡替尼的发现填补了这一乳腺癌患者治疗方案的空白，增加了治疗HER2阳性乳腺癌的疗效和生存时间。

妥卡替尼的临床试验结果表明，与单独使用曲妥珠单抗或曲妥珠单抗联合化疗相比，加入妥卡替尼治疗的患者更能有效控制肿瘤进展，提高无进展生存期（PFS），且不增加明显的毒副作用。所以，妥卡替尼已经被美国FDA正式批准上市，并且在多个国家应用于治疗HER2阳性乳腺癌。

妥卡替尼的作用机制是通过抑制HER2在细胞内的自激活和信号传导，在HER2阳性乳腺癌细胞和转移灶中起到了抗肿瘤作用。与其他HER2抑制剂不同的是，妥卡替尼仅抑制HER2在肿瘤细胞中的激活，不影响健康细胞中的HER2功能，从而减少治疗时的不良反应。

除了单一治疗，妥卡替尼也可以与其他药物结合使用，如曲妥珠单抗或放疗，以提高治疗效果。这一联合治疗的策略也在临床试验中取得了良好的效果。

然而，妥卡替尼并非所有HER2阳性患者的治疗选择。在治疗前需要进行HER2激活状态的检测，以确定是否是HER2阳性患者。另外，一些HER2阳性患者由于慢性疾病或其他疾病而无法使用妥卡替尼，应按照指导建议使用药物。

总的来说，妥卡替尼的上市将有助于缓解 HER2阳性乳腺癌患者在治疗期间面临的困难，促进乳腺癌治疗的进步。我们期待随着科学研究的不断深入，未来还会有更多的新药问世，为患者带来更多的治疗选择和希望。

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2023-05-22 10:21:13 更新