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曲贝替定：从自然产品到临床候选的全合成

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要：曲贝替定：从自然产品到临床候选的全合成 曲贝替定是一种具有强烈抗肿瘤活性的天然产物，是由海洋生物黄姑鱼Tunicata sp.所生产的。该化合物于2007年被欧盟批准用于治疗复发性软组织肉瘤。虽然曲贝替定只在临床上被

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2023-05-21 17:38:09 发布
  • 曲贝替定

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曲贝替定：从自然产品到临床候选的全合成

曲贝替定是一种具有强烈抗肿瘤活性的天然产物，是由海洋生物黄姑鱼Tunicata sp.所生产的。该化合物于2007年被欧盟批准用于治疗复发性软组织肉瘤。虽然曲贝替定只在临床上被应用了十多年，但其疗效已经取得了临床医学界的肯定。该药物不仅无毒副作用，同时具有能够改善患者生活质量的效果。由于其具有显著的抗肿瘤活性，因此，曲贝替定成为了广泛关注的研究对象，同时也激发了有关曲贝替定全合成的研究。

通过人类智慧，曲贝替定的全合成已经取得了突破性进展。其全合成最初的发现是在2004年由科学家Shen等人报道。该报道采用了77步反应路线，实现了曲贝替定的全合成。然而，这个反应路线过于复杂，难以适用于商业生产。随后，科学家们陆续开发了多种缩短反应路线的方法，使得曲贝替定全合成的效率和产量得到了提高。

近年来，由于科技的进步和对癌症治疗的需求不断增加，曲贝替定全合成的研究已成为热点领域。研究人员不断探索和筛选更有效的反应路线，从而大幅提高曲贝替定的产量。例如，Chen等人利用\"四组分反应\"策略，开发了系统高效的曲贝替定全合成，该方法只需28步反应，产量达到了5.5%。

此外，近年来也出现了各种具有潜在商业应用的曲贝替定全合成方法，其中之一是Bao等人报道的瑞博特胺、曲贝替定的共同前体全合成。该研究采用了14步反应路线，选择性高，收率大，表现出了很好的供应潜力。

总之，曲贝替定作为一种重要的药物，其全合成的研究始终受到广泛的关注。随着不断的研究进展和新型反应路线的开发，在曲贝替定全合成的领域，未来必将出现更加高效、优化的方法，加速曲贝替定新药的研发和应用。

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2023-05-21 17:38:09 更新

  • 曲贝替定基本信息

    曲贝替定
    • 剂型：

      冻干粉

    • 厂家：

      美国强生

    • 适应症：

      用于白血病等，治疗软组织肉瘤中位生存16.5个月

  • 曲贝替定基本信息

    曲贝替定
    • 剂型：

      冻干粉

    • 厂家：

      印度natco

    • 适应症：

      治疗软组织肉瘤和卵巢癌的孤儿药

  • 他比特定基本信息

    他比特定
    • 剂型：

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