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摘要:奥拉帕利(Olaparib)是一种旨在治疗含有BRCA1和BRCA2基因突变的患者的新型化学治疗药物。 奥拉帕利的作用机制是采用一种称为“PARP抑制剂”的方法。PARP是一种蛋白质,参与修复DNA双链断裂。当细胞暴露于DNA损伤的
奥拉帕利(Olaparib)是一种旨在治疗含有BRCA1和BRCA2基因突变的患者的新型化学治疗药物。
奥拉帕利的作用机制是采用一种称为“PARP抑制剂”的方法。PARP是一种蛋白质,参与修复DNA双链断裂。当细胞暴露于DNA损伤的环境下时,PARP会进入非计划的、过度的修复状态,导致DNA修复功能紊乱。在正常的情况下,PARP会帮助修复单链DNA损伤,然后使其成为DNA链的重铸时间表。 但是,在骨髓瘤、卵巢癌等某些癌症中,PARP过度激活,并妨碍了异源的DNA修复过程。
奥拉帕利是一种PARP抑制剂,其作用是阻断PARP修复DNA双链断裂的能力。 由于BRCA降解通路和PARP通路之间的相互依存性,将PARP阻断和BRCA1和BRCA2基因缺陷结合时,细胞会通过会聚,再生和凋亡等方式死亡。 换句话说,由于患者的腺癌细胞中同时存在BRCA1和BRCA2缺陷,因此PARP阻断剂可以扮演瘟疫的角色,使细胞无法恢复其DNA,进而导致细胞死亡。
对于没有BRCA突变的癌症细胞来说,PARP抑制剂也同样有效。这是因为在肿瘤中,代谢不稳定可以导致突变和DNA损伤,这些DNA损伤与冥想细胞的需求无关。使用PARP抑制剂,可以在细胞培养过程中增加DNA损伤和基因不稳定性,从而抑制肿瘤细胞增殖和促进凋亡。
最近的研究表明,奥拉帕利还可以阻止线性核苷三磷酸重复序列的复制。这些序列在许多癌症中都出现了缺陷,并与增殖和致癌有关。
总的来说,奥拉帕利的作用机制是阻止PARP在肿瘤细胞中修复DNA双链断裂,并引起凋亡。PARP抑制剂的广泛应用领域包括治疗卵巢癌、前列腺癌等各种癌症。现在,奥拉帕利已被认为是治疗BRCA突变癌症的突破性治疗方法。
片剂
孟加拉碧康制药
新型的PARP抑制剂,用于治疗晚期卵巢癌,乳腺癌等
胶囊剂
英国阿斯利康
新型的PARP抑制剂,用于治疗晚期卵巢癌,乳腺癌等
片剂
老挝大熊制药
适用于BRCA晚期卵巢癌和转移性乳腺癌的治疗
胶囊剂
老挝东盟制药
新型的PARP抑制剂,用于治疗晚期卵巢癌,乳腺癌等
片剂
老挝卢修斯制药
适用于BRCA晚期卵巢癌和转移性乳腺癌的治疗
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