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药直供 > 用药指导 > 前列腺癌晚期新难题：阿比特龙耐药

前列腺癌晚期新难题：阿比特龙耐药

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要：前列腺癌晚期新难题：阿比特龙耐药 近年来，阿比特龙治疗晚期前列腺癌逐渐成为研究热点。然而，随着治疗的进行，阿比特龙耐药已成为一大新问题。 阿比特龙是一种口服的手性内酰胺抑制剂，通过抑制肾上腺产生的雄激

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2023-05-20 10:13:32 发布
  • 阿比特龙

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    靶向治疗转移去势难治性前列腺癌，中位生存14.8个月

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前列腺癌晚期新难题：阿比特龙耐药

近年来，阿比特龙治疗晚期前列腺癌逐渐成为研究热点。然而，随着治疗的进行，阿比特龙耐药已成为一大新问题。

阿比特龙是一种口服的手性内酰胺抑制剂，通过抑制肾上腺产生的雄激素前体物质的转化，从而下调肿瘤细胞内雄激素受体（AR）的信号通路活性，降低雄激素依赖性前列腺癌细胞的生长和增殖。目前，阿比特龙已作为治疗晚期前列腺癌的一线药物被广泛应用。

然而，一些患者在治疗一段时间后往往会遇到药物失效的问题，即阿比特龙耐药。据研究表明，阿比特龙耐药主要分为两种类型：前列腺癌细胞内突变引起ATP结合位点异常和AR外生物学机制引起的阿比特龙抵抗。

前一种耐药机制主要涉及AR基因的突变，其使细胞内AR结构发生改变，不再对阿比特龙及其代谢产物作用敏感，从而导致药物失效。后一种耐药机制主要是受雄激素非经典通路的刺激，如SRC家族激酶的激活和PI3K/AKT信号通路的激活等，使细胞内AR的信号通路得以绕过阿比特龙，仍能正常发挥作用。

如何解决阿比特龙耐药问题是当前的研究热点。目前，阿比特龙治疗晚期前列腺癌的联合用药策略被广泛探索和研究。一些研究表明，在患者进展期前列腺癌中，联合使用其他药物能够提高治疗效果并延缓阿比特龙耐药发生。例如，联合使用恩杂鲁胺或恩替卡韦等化疗药物能够控制雄激素合成途径，减缓阿比特龙耐药。

另外，一些新型靶向药物也成为研究的新焦点。如抑制ATP结合位点异常的药物，如新型第二代内酰胺受体拮抗剂、阿比特龙前体的前体和AR信号通路抑制剂等，被广泛研究和尝试。

需要指出的是，治疗前列腺癌的终极目标是实现个体化治疗，即根据患者的疾病特点，制定个性化的治疗方案，以提高治疗效果。阿比特龙耐药的出现，更凸显了个体化治疗的重要性。因此，加强对前列腺癌耐药机制的研究，并寻找更有效的治疗方法，成为当前和未来的关键任务。

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2023-05-20 10:13:32 更新

  • 阿比特龙基本信息

    阿比特龙
    • 剂型：

      胶囊剂

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