阿昔替尼(阿西替尼)Axitinib的作用机理是什么

吕锦辉

高级医学编辑，药理学硕士

摘要：阿昔替尼(阿西替尼)Axitinib的作用机理是什么,阿昔替尼(Axitinib)是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂。它对多种肿瘤类型显示出部分反应，用于治疗肾细胞癌（RCC）。疗效如下：1.抑制肿瘤生长。2.延长肾细胞癌患者的进展生存期。3.阿昔替尼(Axitinib)也被用于治疗术后复发的肾细胞癌患者。该药品在治疗相关疾病方面表现出色，疗效显著、安全性高。

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2024-02-11 10:44:33 发布

阿昔替尼(阿西替尼)Axitinib的作用机理是什么,阿昔替尼(Axitinib)是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂。它对多种肿瘤类型显示出部分反应，用于治疗肾细胞癌（RCC）。疗效如下：1.抑制肿瘤生长。2.延长肾细胞癌患者的进展生存期。3.阿昔替尼(Axitinib)也被用于治疗术后复发的肾细胞癌患者。该药品在治疗相关疾病方面表现出色，疗效显著、安全性高。

阿昔替尼(阿西替尼)Axitinib是一种口服多靶点靶向药物，被用于治疗晚期肾细胞癌。它通过抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）来阻断肿瘤内的血管生成，从而抑制肿瘤的生长和扩散。本文将对阿昔替尼在治疗肾癌中的作用机理进行详细介绍。

1. VEGFR的抑制作用

阿昔替尼主要通过抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）来发挥其作用。VEGFR是一类与肿瘤相关的受体酪氨酸激酶，在调控血管新生和通透性中起关键作用。肾细胞癌细胞通常会释放较多的血管生成素，促使血管生成，以供应肿瘤的营养和氧气。阿昔替尼通过抑制VEGFR，阻断了这一过程，从而抑制了肿瘤的生长和扩散。

2. PDGFR和c-KIT的作用

除了VEGFR，阿昔替尼还抑制了血小板来源性生长因子受体（PDGFR）和c-KIT受体的活性。PDGFR是另一个与血管生成和细胞增殖相关的受体酪氨酸激酶，其过度活化与肾细胞癌的发展相关。阿昔替尼抑制了PDGFR的活性，有助于减缓肿瘤细胞的增殖。另外，c-KIT受体在某些肾细胞癌患者中也起到重要的作用，阿昔替尼的作用有助于抑制c-KIT受体，减少相关信号通路的活性，从而抑制肿瘤的发展。

3. 抗肿瘤血管生成

阿昔替尼的作用不仅限于抑制肿瘤细胞的生长和扩散，同时它还抑制了肿瘤相关血管新生。通过靶向多种受体，阿昔替尼能够干扰肿瘤细胞对营养和氧气的供应，进而使肿瘤失去生长的条件。这种抗肿瘤血管生成的作用有助于控制肿瘤的发展，并为后续治疗和患者预后提供了更好的机会。

4. 结语

总的来说，阿昔替尼通过抑制多种受体的活性，干扰血管生成和肿瘤细胞增殖，从而发挥着对肾癌的治疗作用。其多靶点的靶向作用使其成为治疗晚期肾细胞癌的重要药物之一，为肾癌患者带来了新的希望。随着对其作用机理的深入研究，相信会有更多的患者受益于这一创新药物的治疗。

阿昔替尼的相关介绍

肾癌

说明书

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2024-02-11 10:44:33 更新

阿昔替尼基本信息
阿昔替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  孟加拉碧康制药
- 适应症：
  进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者
阿昔替尼基本信息
阿昔替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  印度Aprazer
- 适应症：
  进展期肾细胞癌（RCC）的成人患者
阿昔替尼基本信息
阿昔替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  美国辉瑞
- 适应症：
  激酶抑制剂，治疗晚期肾细胞癌，可带来持久的临床获益
阿西替尼 Axitinib LuciAxi基本信息
阿西替尼 Axitinib LuciAxi
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  老挝卢修斯制药
- 适应症：
  用于治疗先前一次全身治疗失败后的晚期肾细胞癌