美替拉酮：解析其作用机制

董兴

高级医学编辑药学专业

摘要：美替拉酮：解析其作用机制美替拉酮(Metyrapone)是一种作用于下丘脑—垂体—肾上腺轴的光学异构体化合物，是一种肾上腺皮质激素合成抑制剂。它通过抑制11-β羟化酶的活性，减少肾上腺皮质激素的合成，降低垂体前叶?

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2023-05-19 16:46:35 发布

美替拉酮：解析其作用机制

美替拉酮(Metyrapone)是一种作用于下丘脑—垂体—肾上腺轴的光学异构体化合物，是一种肾上腺皮质激素合成抑制剂。它通过抑制11-β羟化酶的活性，减少肾上腺皮质激素的合成，降低垂体前叶对肾上腺皮质刺激素(ACTH)的反馈抑制，进而促进ACTH的分泌。以下为美替拉酮的具体作用机制：

机制一：抑制肾上腺皮质激素的合成

美替拉酮作为噻唑嘧啶类肾上腺皮质激素合成抑制剂，作用于肾上腺皮质激素的合成酶11-β羟化酶。安德森(Anderson)等人发现，美替拉酮可以抑制这种酶的转录和翻译过程，从而降低肾上腺皮质激素的生产量。美替拉酮作为11-β羟化酶的专一抑制剂，其药理作用在于阻止正常的激素反馈回路，不再让从副肾上腺皮质中分泌的可塑性抑制剂(比如神经内分泌素)抑制肾上腺皮质激素合成。

机制二：促进ACTH的分泌

美替拉酮对垂体的影响是间接的，它通过降低肾上腺皮质激素水平来增加垂体对ACTH分泌的反馈刺激，从而提高其自然水平。ACTH在生物体内发挥着重要作用，它刺激了肾上腺皮质合成皮质醇和其它有作用的类固醇等物质，这些物质在体内的平衡可决定着机体代谢的平衡状态，如若机体内调解失衡，就不可避免的引发代谢疾病，而美替拉酮作为一种调解因子，对这种平衡调解具有显著的效果。

机制三：诊治下丘脑功能的障碍

美替拉酮是研究下丘脑—垂体—肾上腺轴的有用工具，它可以在临床上测试下丘脑的功能障碍，用于诊断肾上腺皮质增生症、库欣综合症、甲状腺功能减退症等内分泌疾病。在临床应用过程中，美替拉酮还能帮助医生确定肾上腺皮质发力不足的患者，帮助他们恢复正常的代谢水平。

总结：

美替拉酮是一种肾上腺皮质激素合成抑制剂，其具有抑制肾上腺皮质激素的合成、促进ACTH分泌以及诊治下丘脑功能障碍等多种药理作用，对于内分泌疾病的诊治有着较好的临床价值。这种药物具有极低的毒性和副作用，并在安全性方面经过多次临床试验的考验，对于患者体内内分泌的高效调理具有几乎无可替代的作用。