英克西兰(Inclisiran)：降低LDL-C新药的崭新力量

董兴

高级医学编辑药学专业

摘要：英克西兰(Inclisiran)：降低LDL-C新药的崭新力量近年来，高胆固醇已成为影响全球公共卫生的严重问题，而LDL-C（低密度脂蛋白胆固醇）水平的过高是导致心血管疾病等相关病症的主要原因之一。针对这一问题，瑞士制药

有用 0

浏览 130次

2023-05-17 09:32:46 发布

英克西兰(Inclisiran)：降低LDL-C新药的崭新力量

近年来，高胆固醇已成为影响全球公共卫生的严重问题，而LDL-C（低密度脂蛋白胆固醇）水平的过高是导致心血管疾病等相关病症的主要原因之一。针对这一问题，瑞士制药巨头Novartis在2020年获得美国FDA的批准推出新一代且有望降低LDL-C的长效药物英克西兰(Inclisiran)，该药物将有效改善全球公众的健康和生活质量。

英克西兰是一种基于RNA干扰技术开发的靶向LDL-C疾病的二代siRNA药物，能够特异地靶向肝脏内生合成LDL受体的mRNA，抑制LDL受体的合成，使得肝脏内的LDL清除减少，从而使LDL-C水平降低。与其他类似药物相比，英克西兰最大的亮点在于其长效性——只需要每6个月注射一次，而传统的降LDL-C药物每日口服。

英克西兰的研究历程可以追溯到2011年，其研发和临床试验经过了8年时间，并分别在2019年和2020年分别在欧盟和美国获得批准，成为第一种这一领域的RNA疗法。

在2019年的ORION-10和ORION-11两项临床试验，对5975名患者进行了54周的随访，在使用英克西兰的患者群体中，总胆固醇和LDL-C的水平显著降低，且安全性表现良好。其中，与安慰剂相比，英克西兰显著降低了其主要终点——LDL-C的水平，减少了心血管事件的发生率。

在2021年发布的ORION-4研究中，英克西兰对于心血管疾病风险较高患者的降低作用得到进一步验证。该研究中，将患有心血管疾病、低密度脂蛋白胆固醇高于70mg/dL并且没有进行降脂治疗的患者共1646人分为两组，一组使用英克西兰，一组服用安慰剂。6个月后，英克西兰治疗组胆固醇水平明显降低，且最重要的是，其降低心血管事件风险高达31%。

这项数据证明了英克西兰可以减少心血管事件的发生，改善患者的生活质量和健康状况。此外，英克西兰治疗并未出现一些传统药物的副作用，如头痛、肌痛等。

目前，英克西兰已面临来自Sanofi等竞争对手类似长效降胆固醇过程的新药物。但是英克西兰作为第一种二代siRNA药物以其强大的降低LDL-C水平和疗效稳定性，成为医生首选。同时，Novartis研究人员正在对英克西兰进行改良，以便更好地回应人们的健康需求和挑战。

总之，英克西兰的问世填补了降低LDL-C的药物市场中一项非常重要的空白，可以为全球人民提供更安全、更有效的LDL-C治疗方案，呵护每一个健康生命。