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鲁卡帕尼合成路线：抗癌药物的新曙光

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要：鲁卡帕尼合成路线：抗癌药物的新曙光 鲁卡帕尼（Rucaparib）是一种抗癌药物，属于PARP抑制剂，可在治疗卵巢癌、乳腺癌及胰腺癌等恶性肿瘤方面发挥重要作用。该药物的研制，依赖于高效可靠的鲁卡帕尼合成路线。 鲁?

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2023-05-16 13:43:19 发布
  • 卢卡帕利

    卢卡帕利

    口服PARP抑制剂，可用于前列腺癌、胰腺癌和卵巢癌等

    美国辉瑞

鲁卡帕尼合成路线：抗癌药物的新曙光

鲁卡帕尼（Rucaparib）是一种抗癌药物，属于PARP抑制剂，可在治疗卵巢癌、乳腺癌及胰腺癌等恶性肿瘤方面发挥重要作用。该药物的研制，依赖于高效可靠的鲁卡帕尼合成路线。

鲁卡帕尼的发现与研发

PARP（聚合酶酶链反应）是一种基因修复机制，参与细胞DNA损伤修复，其抑制剂即可抑制肿瘤细胞的修复机制，从而达到抑制肿瘤生长的效果。鲁卡帕尼即为PARP抑制剂中一种常用药物。

鲁卡帕尼的发现起源于对BRCA（乳腺癌易感基因）的研究。研究发现，该基因的突变会导致基因修复机制的显著异常，因而易诱发恶性肿瘤。研发人员联合该理论，开发了一系列的PARP抑制剂，其中鲁卡帕尼便是其中之一。

鲁卡帕尼的合成路线

鲁卡帕尼合成路线主要分为几个步骤，首先是核苷酸的衍生物经过多级原位活化，之后加入氯乙酸，逐步氢化，最终得到鲁卡帕尼。

相对于其他药物的研发过程，鲁卡帕尼的合成路线较为直观，常用的反应活化剂与中间体，也极大地加快了药物的合成速度，同时也提高了产量和纯度，使得研发成本大幅降低。

鲁卡帕尼的临床应用

鲁卡帕尼已经成为乳腺癌、卵巢癌等恶性肿瘤患者常用的治疗药物之一。该药物的优势在于其针对性强，可以更精准地抑制肿瘤细胞的生长和恶化。同时，与其他化疗药物相比，鲁卡帕尼可减轻患者部分副作用，有助于患者更好地完成治疗。

鲁卡帕尼的研发与合成路线，为抗癌药物的发展开辟了新的方向。在未来，我们有理由相信，随着技术的不断进步，越来越多的药物将会被研发出来，为癌症患者带来更好的治疗效果。

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2023-05-16 13:43:19 更新

  • 卢卡帕利基本信息

    卢卡帕利
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      美国辉瑞

    • 适应症：

      口服PARP抑制剂，可用于前列腺癌、胰腺癌和卵巢癌等

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