鲁卡帕尼：一种新型PARP抑制剂，用于铂盐化疗失败的卵巢癌治疗

董兴

高级医学编辑药学专业

摘要：鲁卡帕尼：一种新型PARP抑制剂，用于铂盐化疗失败的卵巢癌治疗鲁卡帕尼(Rucaparib)是一种新型的PARP (聚合酶酶联反应)抑制剂，主要用于治疗铂盐化疗失败的卵巢癌。PARP是细胞核内的一种酶，主要参与DNA修复和基因?

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2023-05-16 13:33:36 发布

鲁卡帕尼：一种新型PARP抑制剂，用于铂盐化疗失败的卵巢癌治疗

鲁卡帕尼(Rucaparib)是一种新型的PARP (聚合酶酶联反应)抑制剂，主要用于治疗铂盐化疗失败的卵巢癌。PARP是细胞核内的一种酶，主要参与DNA修复和基因转录等生物学过程，也是调节DNA双链断裂修复的核心分子之一。鲁卡帕尼通过抑制PARP的活性，阻止了DNA单链旁路修复，从而最终导致肿瘤细胞凋亡。

鲁卡帕尼的剂型为口服片剂，每片剂量为300mg，建议每日口服2次，以治疗卵巢癌。目前，该药已获得美国食品与药品监督管理局(FDA)的批准，也被欧洲药品管理局(EMA)列为优先审评药物。

鲁卡帕尼的疗效已在多项临床试验中得到证实。其中，ARIEL3试验是一项阶段III随机试验，招募了561名携带BRCA基因突变的卵巢癌患者，受试者在化疗后或复发后均接受3种不同剂量的鲁卡帕尼治疗，结果显示服用鲁卡帕尼的患者无进展生存期(PFS)平均为10.8个月，较安慰剂组(PFS为5.4月)显著提高了5.4个月，平均总生存期(mOS)也得到了显著提高。

此外，针对其他类型的癌症，鲁卡帕尼也正在不断的临床试验中探索其疗效。针对乳腺癌、胰腺癌、前列腺癌和其他DNA修复缺陷相关癌症的试验正在进行中。

总体来看，鲁卡帕尼的剂型口服片剂便于使用，不需要特殊的注射操作，方便患者家庭化治疗。虽然该药也有副作用，比如恶心、呕吐、疲劳等，但这些不良反应的严重程度一般较轻，并且可以通过调整用药时间等手段缓解。

总之，鲁卡帕尼作为PARP抑制剂的新成员，其治疗卵巢癌的疗效已经得到证实，对于那些铂盐化疗失败的患者来说，具有重要的临床意义，也为其他DNA修复缺陷相关的癌症治疗提供了新的思路和方向。