司美替尼(Selumetinib)Koselugo的主要成份是什么

吕锦辉

高级医学编辑，药理学硕士

摘要：司美替尼(Selumetinib)Koselugo的主要成份是什么,司美替尼(Selumetinib)主要成份为：司美替尼。化学名称：5-[(4-溴2-氯苯基)氨基-4-氟-N-(2-羟基乙氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-甲酰胺。分子式：C17H15BrClFN4O3。分子量：457.68。

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2024-01-27 11:08:03 发布

司美替尼(Selumetinib)Koselugo的主要成份是什么,司美替尼(Selumetinib)主要成份为：司美替尼。化学名称：5-[(4-溴2-氯苯基)氨基-4-氟-N-(2-羟基乙氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-甲酰胺。分子式：C17H15BrClFN4O3。分子量：457.68。

司美替尼（Selumetinib）是一种针对特定癌症治疗的药物，被商业化命名为Koselugo。它是一种有效的治疗选项，特别针对神经纤维瘤患者。神经纤维瘤是一种罕见的遗传性疾病，主要影响神经组织的发育并导致肿瘤的形成。以下是有关司美替尼（Koselugo）的主要成分的文章。

司美替尼（Selumetinib）Koselugo的主要成份是什么？

1. MEK抑制剂 —— 司美替尼（Selumetinib）的工作机制

作为MEK抑制剂，司美替尼（Selumetinib）通过阻断特定信号通路中的一个关键酶——MEK，从而抑制该信号通路的活性。该信号通路称为RAF-MEK-ERK信号传导通路，它在调控细胞的生长、分化和存活等方面起着关键作用。神经纤维瘤患者通常具有该信号通路中的一个突变，称为神经纤维瘤蛋白（Neurofibromin）的缺失。司美替尼通过抑制MEK酶活性，能有效抑制肿瘤细胞的增殖和生长，从而减轻神经纤维瘤的症状。

2. 化学结构

司美替尼（Selumetinib）是一种小分子化合物，其化学结构包含苯丙酮酸酯骨架。该化合物通过与MEK酶结合，阻断其活性，从而干扰信号传导通路。这种特有的化学结构赋予了司美替尼独特的抑制效果，并且在抑制神经纤维瘤的生长中表现出良好的效果。

3. 药代动力学特性

司美替尼（Selumetinib）口服后可以快速吸收，然后通过肝脏代谢。它的药代动力学特性使得在治疗过程中可以达到持续的血药浓度。这种长效性有助于持续抑制肿瘤细胞的增殖和生长，从而改善神经纤维瘤患者的症状。

4. 临床应用和副作用

司美替尼（Selumetinib）Koselugo上市后被广泛应用于神经纤维瘤的治疗。临床试验结果表明，司美替尼能够显著减小神经纤维瘤肿瘤的体积，并改善患者的生活质量。在使用司美替尼时，患者可能会经历一些常见的副作用，包括疲劳、恶心、呕吐、头痛、关节痛等。因此，在使用司美替尼治疗神经纤维瘤时，医生会密切监测患者的反应，并根据具体情况进行调整。

司美替尼（Selumetinib）Koselugo是一种针对神经纤维瘤患者的有效治疗药物。它通过抑制RAF-MEK-ERK信号通道中的MEK酶活性，从而减轻瘤体细胞的生长和分裂，改善患者的症状。虽然使用该药物可能会伴随一些副作用，但其临床疗效已得到验证，成为治疗神经纤维瘤的重要药物选择之一。

司美替尼的相关介绍

神经母细胞瘤

说明书

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2024-01-27 11:08:03 更新

司美替尼 Selumetinib LuciSelume基本信息
司美替尼 Selumetinib LuciSelume
- 剂型：
  胶囊剂
- 厂家：
  老挝卢修斯制药
- 适应症：
  适用于2岁及以上患有1型神经纤维瘤病(NF1)与无法手术的盆状神经纤维瘤。
司美替尼基本信息
司美替尼
- 剂型：
  胶囊剂
- 厂家：
  英国阿斯利康
- 适应症：
  1型神经纤维瘤病（NF1）与无法手术的盆状神经纤维瘤。
司美替尼 Selumetinib SEMEDX基本信息
司美替尼 Selumetinib SEMEDX
- 剂型：
  胶囊剂
- 厂家：
  老挝大熊制药
- 适应症：
  适用于2岁及以上患有1型神经纤维瘤病(NF1)与无法手术的盆状神经纤维瘤。