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摘要:吉列替尼,又称为ASP2215,是一种针对FLT3基因突变的口服靶向治疗药物。FLT3基因突变是急性髓系白血病(AML)患者中最常见的突变之一,与AML的病理生理过程密切相关。吉列替尼作为一种FLT3抑制剂,能够干扰AML癌细胞
吉列替尼,又称为ASP2215,是一种针对FLT3基因突变的口服靶向治疗药物。FLT3基因突变是急性髓系白血病(AML)患者中最常见的突变之一,与AML的病理生理过程密切相关。吉列替尼作为一种FLT3抑制剂,能够干扰AML癌细胞的生长和增殖,从而减缓病情恶化。
吉列替尼于2018年11月获得了美国FDA的批准,成为首个针对FLT3基因突变的口服靶向治疗药物。它是一种小分子化合物,化学名称为N-(5-((5-fluoro-2-((4-(4-(morpholinomethyl)phenyl)amino)pyrimidin-6-yl)amino)pyrimidin-4-yl)oxy)-1-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine-3-carboxamide(CAS号:1254053-43-4)。吉列替尼的分子量为579.6,分子式为C29H36FN7O4。
吉列替尼的临床试验表明,在FLT3-内部双突变(ITD)和FLT3-TKD突变(tyrosine kinase domain)患者中都具有显著的抗癌活性。在一项III期临床试验中,吉列替尼治疗组的中位无进展生存期(PFS)为9.3个月,比安慰剂组的3.0个月明显延长。此外,吉列替尼也能够有效地降低白细胞计数,缓解症状,提高AML患者的生存质量。
然而,吉列替尼也存在一些副作用,主要包括恶心、呕吐、腹泻、疲劳、头痛等。在临床应用中,需要注意监测患者的肝功能和QT间期等指标,以便及时处理任何不良反应。
总的来说,吉列替尼是一种新型的、口服的靶向治疗药物,对于AML患者中FLT3基因突变的治疗具有显著的疗效。未来随着临床应用的深入和基础研究的进展,吉列替尼可能会被应用到更广泛的疾病治疗中。
片剂
英国阿斯利康
新型FLT3抑制剂,用于急性髓细胞白血病完全缓解
片剂
孟加拉珠峰制药
新型FLT3抑制剂,用于急性髓细胞白血病完全缓解
片剂
老挝东盟制药
新型FLT3抑制剂,用于急性髓细胞白血病完全缓解
片剂
日本安斯泰来
用于治疗复发或难治性急性髓系白血病(AML)合并FLT3的成人患者。
片剂
老挝大熊制药
用于治疗复发或难治性急性髓系白血病(AML)合并FLT3的成人患者。
Vyxeos Daunorubicin and cytarabine
治疗新诊断的治疗相关的急性骨髓性白血病或伴有骨髓增生相关变化的患者
美国Celator制药
一种通过抑制细胞DNA的合成起作用的抗肿瘤药物
中国浙江海力生制药
适用为成年患者有复发或难治性急性髓性白血病(AML)的治疗
孟加拉ZISKA
白血病1年持续缓解62%,提高胆管癌无进展生存期
中国基石药业
用于急性髓性白血病,联合化疗中位生存74.7 个月
印度BDR
BTK抑制剂,治疗慢性淋巴细胞白血病,提高五年生存率
英国阿斯利康
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