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摘要:吉列替尼是一种新型的口服药物,被广泛用于治疗复发性或难治性的急性髓系白血病(AML),尤其是那些患有FLT3基因突变的患者。FLT3基因突变是AML患者中最常见的突变,约占三分之一的所有患者。吉列替尼通过阻止FLT3酪
吉列替尼是一种新型的口服药物,被广泛用于治疗复发性或难治性的急性髓系白血病(AML),尤其是那些患有FLT3基因突变的患者。FLT3基因突变是AML患者中最常见的突变,约占三分之一的所有患者。吉列替尼通过阻止FLT3酪氨酸激酶的活性,能够有效抑制AML的细胞扩增和成熟,从而提高生存率和治疗效果。
吉列替尼的作用机制非常独特,它能够选择性地影响FLT3-ITD(内部双插入)和FLT3-TKD(酪氨酸激酶结构域)突变,从而阻止FLT3信号通路。此外,吉列替尼还能够抑制白细胞介素-3(IL-3)受体和B重链信号,对于一些IL-3受体-和细胞因子诱导的白细胞增殖和成熟有一定的调节作用。因此,吉列替尼不仅可用于AML治疗,还被探索用于其他血液肿瘤和实体瘤的治疗。
进入到机体后,吉列替尼被迅速代谢为活性代谢物,主要通过肝脏进行代谢和排泄。吉列替尼的生物利用度相对较低,但其代谢产物的半衰期长达30小时,因此建议每日两次给药。
许多临床研究证明,吉列替尼是治疗FLT3+ AML的有效药物之一。通过对吉列替尼的试验,得出了诸如治疗的有效率,治疗前和治疗后激活的信号通路的判断和CTL、NK和其他免疫细胞的激活等结论。
吉列替尼治疗AML的有效率极高,经常被用于复发或耐药的患者中,通过一些临床试验,发现其与枸橼酸阿那替达密(ATRA)联合使用会有更好的效果。与其他化疗药物相比,吉列替尼能够通过有选择性地靶向FLT3基因,避免对患者造成不必要的毒副作用。同时,它还能提高患者的生存率和耐受性。
此外,吉列替尼在治疗其他血液恶性肿瘤,如中性粒细胞增生异常综合征(CMML)和慢性骨髓性白血病(CML)中也显示出潜力。但目前还需要更多的临床研究来验证吉列替尼的作用。
在使用吉列替尼时,需要注意药物的代谢和排泄机制、剂量的选择和与其他药物的联合使用。出现严重的不良反应如恶心、呕吐、腹泻、皮疹等,应立即停药并咨询医生。
总而言之,吉列替尼是一种广受欢迎的新型药物,可以有效地治疗AML等多种血液肿瘤,具有独特的作用机制,是目前治疗这种疾病的一种极为有效的选择。我们期望未来会有更多的应用和发现,从而创造更多的优异疗效。
片剂
英国阿斯利康
新型FLT3抑制剂,用于急性髓细胞白血病完全缓解
片剂
孟加拉珠峰制药
新型FLT3抑制剂,用于急性髓细胞白血病完全缓解
片剂
老挝东盟制药
新型FLT3抑制剂,用于急性髓细胞白血病完全缓解
片剂
日本安斯泰来
用于治疗复发或难治性急性髓系白血病(AML)合并FLT3的成人患者。
片剂
老挝大熊制药
用于治疗复发或难治性急性髓系白血病(AML)合并FLT3的成人患者。
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