依维莫司(Everolimus)Afinitor的耐药及药物相互作用

吕锦辉

高级医学编辑，药理学硕士

摘要：依维莫司(Everolimus)Afinitor的耐药及药物相互作用,依维莫司(Everolimus)是一种免疫抑制剂，主要用于1、肾脏和心脏移植后，减少器官排斥的风险。2、治疗晚期肾细胞癌和某些神经内分泌肿瘤。3、治疗肾脏和大脑的管状病变。该药品在临床试验中表现出色，疗效显著、安全性高。依维莫司(Everolimus)的药物相互作用包括：1.索曲妥林(Sotrastaurin)：合用时对药物动力学参数的影响不具有临床意义，可以合用。2.他克莫司(Tacrolimus)：合用依维莫司可能会剂量依赖性地降低

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2024-01-25 12:51:14 发布

依维莫司(Everolimus)Afinitor的耐药及药物相互作用,依维莫司(Everolimus)是一种免疫抑制剂，主要用于1、肾脏和心脏移植后，减少器官排斥的风险。2、治疗晚期肾细胞癌和某些神经内分泌肿瘤。3、治疗肾脏和大脑的管状病变。该药品在临床试验中表现出色，疗效显著、安全性高。依维莫司(Everolimus)的药物相互作用包括：1.索曲妥林(Sotrastaurin)：合用时对药物动力学参数的影响不具有临床意义，可以合用。2.他克莫司(Tacrolimus)：合用依维莫司可能会剂量依赖性地降低他克莫司的血药浓度，需要谨慎合用并及时调整他克莫司的剂量。

依维莫司（Everolimus），商用名称Afinitor，是一种常用于治疗多种癌症的药物。它属于一类称为mTOR抑制剂的药物，可以通过抑制细胞内的调控通路来抑制肿瘤的生长和扩散。尽管依维莫司在治疗肾癌和胰腺内分泌瘤方面显示出良好的疗效，但患者可能会面临耐药性和药物相互作用的挑战。

1. 耐药性问题

依维莫司的耐药性是使用该药物时面临的一个重要问题。一些患者在接受长期使用依维莫司后可能会产生耐药性，药物对他们的肿瘤效果变得有限或无效。耐药性可以是由于肿瘤细胞内突变的致病基因的改变，这些基因改变影响了依维莫司对mTOR通路的抑制效果。因此，对于那些出现耐药性的患者，寻找替代治疗策略和药物组合可能是一个重要的临床挑战。

2. 药物相互作用

依维莫司和其他药物之间的相互作用也是需要考虑的重要因素。某些药物可以影响依维莫司的代谢和清除过程，从而改变其效力或增加副作用。与强CYP3A4和PgP酶抑制剂（如酮康唑、力扑伐、红霉素等）联用可能会增加依维莫司的暴露，导致副作用的加重。另外，与诸如古拉替尼（Sunitinib）等靶向治疗药物联用时，可能会出现相互增强的作用，增加副作用的风险。

3. 葡萄柚和柠檬的相互作用

葡萄柚和柠檬等柑橘类水果中富含柚皮素，这是一种可以干扰肝脏代谢酶的物质。柚皮素可能抑制依维莫司在体内的代谢过程，导致药物浓度升高，进而增加副作用的风险。因此，与柑橘类水果联用时需要谨慎，最好避免或限制其摄入。

4. 重要事项与建议

对于正在接受依维莫司治疗的患者，有一些重要的事项需要考虑：

医生的指导：始终根据医生的建议和指导使用依维莫司，不要自行调整剂量或停止用药。

潜在的相互作用：在开始使用新药物之前，与医生详细讨论并告知他们正在接受的所有药物和补充剂，以避免潜在的药物相互作用。

饮食尽量避免或限制柑橘类水果的摄入，特别是葡萄柚和柠檬。

定期随访：定期与医生进行随访，以监测治疗效果和副作用，并及时报告任何不良反应。

总结而言，依维莫司在治疗肾癌和胰腺内分泌瘤中显示出良好的疗效，但耐药性和药物相互作用仍然是需要考虑的重要问题。患者和医生之间的紧密合作，以及遵循医生的建议和指导，将有助于最大限度地发挥依维莫司的治疗效果，同时减少潜在的不良反应和相互作用的风险。

依维莫司的相关介绍

肾癌

说明书

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2024-01-25 12:51:14 更新

依维莫司基本信息
依维莫司
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  瑞士诺华制药
- 适应症：
  晚期肾细胞癌、胰腺内分泌瘤成人患者的治疗
依维莫司基本信息
依维莫司
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  印度Glenmark
- 适应症：
  晚期肾细胞癌、胰腺内分泌瘤成人患者的治疗
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- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  印度cipla
- 适应症：
  晚期肾细胞癌、胰腺内分泌瘤成人患者的治疗
依维莫司 Everolimus 飞尼妥基本信息
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- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  瑞士诺华制药
- 适应症：
  主要用来预防肾移植和心脏移植手术后的排斥反应