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摘要：阿贝西利（Abemaciclib）是一种口服的靶向细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/6）抑制剂，用于治疗乳腺癌。它由人类三重负载的IgG1单克隆抗体设计制造，其针对CDK4/6的特异性表现出良好的抗肿瘤活性和安全性，在治疗复

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2023-03-26 15:56:39 发布

阿贝西利（Abemaciclib）是一种口服的靶向细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/6）抑制剂，用于治疗乳腺癌。它由人类三重负载的IgG1单克隆抗体设计制造，其针对CDK4/6的特异性表现出良好的抗肿瘤活性和安全性，在治疗复发性和转移性乳腺癌方面表现出卓越的疗效。

阿贝西利的药理机制：

阿贝西利通过抑制CDK4/6活性阻止细胞周期转化到S期，从而抑制肿瘤的增殖。CDK4/6是一个复杂多样的蛋白酶复合体，与细胞周期中G1到S期的进程密切相关。当细胞处于G1期时，CDK4/6与其配体绑定，形成复合酶，该酶与其他多种蛋白质相互作用调节上分子复杂的变化，以完成细胞周期中G1到S期的交替过程。而阿贝西利能够特异性地结合并抑制CDK4/6，从而阻断G1期和S期之间的转化，抑制肿瘤细胞的增殖。

阿贝西利的临床应用：

目前，阿贝西利已经被应用于临床治疗复发性和转移性的乳腺癌，特别是内分泌受体阳性的乳腺癌。临床试验表明，在一项III期临床试验中，患者在接受阿贝西利治疗后的中位无进展生存期（PFS）达到16.4个月，相比于普通疗法的PFS的10.2个月，疗效获得显著提高。而且，表现出安全性良好，副作用较少，患者较为接受。另外，阿贝西利也被注射用于治疗脑转移乳腺癌，并且获得了良好疗效。

药物的剂量：

阿贝西利的常规剂量为200mg/天，口服，每天早晨同一时间。

注意事项：

未经研究确认，阿贝西利不建议用于孕妇和哺乳期女性。使用前需检查肝功能和肾功能，发现肝、肾功能异常时，需调整药品剂量。同时可以与其他一些药物共同使用，用药过程中需注意副作用。

结语：

阿贝西利是一种新型的治疗乳腺癌的药物，通过针对CDK4/6的特异性作用，对乳腺癌的治疗显著地提高了疗效，临床上也表现出了较高的安全性。未来，阿贝西利也有望拓展其应用领域，为不同类型的癌症治疗提供新的治疗思路和手段。