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摘要:替沃扎尼治疗肾癌的作用靶点分析 替沃扎尼是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗肾细胞癌。它通过抑制靶向肿瘤血管生成的VEGFR-1、2和3的激活,使肿瘤细胞缺氧、营养不足,从而抑制肿瘤生长和扩散。 V
替沃扎尼治疗肾癌的作用靶点分析
替沃扎尼是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗肾细胞癌。它通过抑制靶向肿瘤血管生成的VEGFR-1、2和3的激活,使肿瘤细胞缺氧、营养不足,从而抑制肿瘤生长和扩散。
VEGFR-1
VEGFR-1的全称是血管内皮生长因子受体1,它在正常情况下参与血管形成和维护血管稳态。然而,在肿瘤中,VEGFR-1的高表达与肿瘤细胞移行、侵袭和转移相关。替沃扎尼可以抑制VEGFR-1的激活,减缓肿瘤的生长和扩散。
VEGFR-2
VEGFR-2是血管内皮生长因子受体2,在血管生成和维持中起着至关重要的作用。VEGFR-2的高表达与肿瘤的恶性程度、预后不良相关。替沃扎尼可以抑制VEGFR-2的激活,减少肿瘤细胞的血供,从而抑制肿瘤生长和扩散。
VEGFR-3
VEGFR-3是血管内皮生长因子受体3,在淋巴管生成和淋巴结形成中也起重要作用。在肾细胞癌中,VEGFR-3的表达与肿瘤转移和预后不良相关。替沃扎尼可以抑制VEGFR-3的激活,减少淋巴管的生成,从而减少淋巴结转移的发生。
总结
替沃扎尼是一种高度选择性的多靶点抑制剂,能够靶向VEGFR-1、2和3的激活。VEGFR家族在肿瘤生长和扩散中起着重要作用,替沃扎尼通过抑制VEGFR的激活,使肿瘤缺氧、营养不足,从而抑制肿瘤生长和扩散。因此,替沃扎尼是一种有效的肾细胞癌治疗药物,值得进一步研究和推广。
胶囊剂
美国AVEO
经过≥两次的成人复发或难治性晚期肾细胞癌
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