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索拖拉西布（Sotorasib）：B级抑制剂的新选择

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要：索拖拉西布（Sotorasib）：B级抑制剂的新选择 索拖拉西布，又称AMG 510，是一种针对RAS（人类癌原基因）MU突变的选择性小分子B级抑制剂，可以用于治疗肺腺癌。索托雷西布是基于知识的药物设计和探索RAS蛋白家族突变

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2023-05-14 15:09:29 发布

索拖拉西布（Sotorasib）：B级抑制剂的新选择

索拖拉西布，又称AMG 510，是一种针对RAS（人类癌原基因）MU突变的选择性小分子B级抑制剂，可以用于治疗肺腺癌。索托雷西布是基于知识的药物设计和探索RAS蛋白家族突变特定的绑定口袋而开发的新型药物。它的主要作用是抑制RAS蛋白家族的GTPase活性，从而阻止其下游的信号通路，最后促进癌细胞的凋亡。

作为一种B级抑制剂，索托雷西布的研发受到了极大的关注。相比传统的A级抑制剂，B级抑制剂的优点在于其具有选择性，可以更好地阻断指定的突变基因，同时也可以减少毒副作用。索托雷西布开发之初，就针对RAS突变发挥作用的能力进行了优化和增强，因此具有很高的特异性和效力。

截至目前，索托雷西布已经通过了多个国际III期临床试验。在该试验中，索托雷西布对肺腺癌的疗效显著，同时副作用的出现率也不高，包括胃肠道症状和疲劳等。这使得该药物成为突变RAS患者治疗的新选择。

值得一提的是，纳斯达克上市的Amgen公司正在加紧开发新一代的索托雷西布，包括AMG 510衍生物和AMG 510靶向肝癌的研究，均为颇有潜力的治疗药物。未来随着药物的推广和应用，索托雷西布等B级抑制剂的使用将逐步被广泛应用于临床实践之中。

总之，索托雷西布是一种高选择性的抗癌药物。它的研制不仅是药物学的标志性事件，也为肺腺癌及其他癌症的治疗提供了新的思路。对于突变RAS的肺腺癌患者而言，索托雷西布的问世无疑是一次重大的突破。治疗新时代已经来临，索托雷西布为我们带来的是一种新选择。

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2023-05-14 15:09:29 更新

  • 索托拉西布AMG510基本信息

    索托拉西布AMG510
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      老挝第二制药

    • 适应症：

      KRAS抑制剂，肺癌新特药

  • 索托拉西布AMG510基本信息

    索托拉西布AMG510
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      美国安进

    • 适应症：

      KRAS抑制剂，肺癌新特药

  • 索托拉西布AMG510基本信息

    索托拉西布AMG510
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      孟加拉珠峰制药

    • 适应症：

      KRAS抑制剂，肺癌新特药

  • 索托拉西布基本信息

    索托拉西布
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      老挝大熊制药

    • 适应症：

      索托拉西布（Sotorasib）前称AMG 510，全球首个成药的KRAS G12C抑制剂，肺癌新特药

  • 索托拉西布AMG510基本信息

    索托拉西布AMG510
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      老挝大熊制药

    • 适应症：

      索托拉西布（Sotorasib）前称AMG 510，全球首个成药的KRAS G12C抑制剂，肺癌新特药

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