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摘要:索托拉西布(Sotorasib):一种具有靶向突变 RAS 肿瘤抗癌作用的新型化合物 索托拉西布是一种新型的化合物,具有针对 RAS 基因突变的独特抗癌作用。RAS 基因正常情况下是维持细胞正常功能的关键基因,但一旦发生突?
索托拉西布(Sotorasib):一种具有靶向突变 RAS 肿瘤抗癌作用的新型化合物
索托拉西布是一种新型的化合物,具有针对 RAS 基因突变的独特抗癌作用。RAS 基因正常情况下是维持细胞正常功能的关键基因,但一旦发生突变,就会导致细胞失控和癌症的发生。RAS 基因的突变在多种癌症中都有发生。由于 RAS 基因在人体正常细胞中也存在,因此一些传统的抗癌药物会同时影响正常细胞和癌细胞,导致不良反应。
索托拉西布结构式如下:

索托拉西布通过特异性地抑制突变的 RAS 蛋白活性,从而抑制肿瘤的生长和扩散,同时仅对突变的 RAS 基因有作用,对正常细胞的影响较小,使其成为一种有前途的肿瘤治疗药物。
索托拉西布可用于治疗多种癌症,包括肺癌、结直肠癌、胰腺癌和卵巢癌等,已经进入了三期临床试验。在一项利用索托拉西布治疗具有 KRAS G12C 突变的可手术切除的早期肺癌的随机研究中,索托拉西布组的患者手术后 30 天的瘤体减少率显著高于安慰剂组,同时无明显的药物相关不良反应。
然而,索托拉西布也有一些缺点。由于 KRAS 突变的多样性,索托拉西布可能无法对所有的 KRAS 突变起作用。此外,由于 RAS 蛋白在信号转导通路中的作用十分重要,索托拉西布会影响其他细胞信号转导通路,导致一些不良反应。因此,对索托拉西布的开发和使用还需要进一步研究和改进。
总之,索托拉西布是一种具有前途的、有靶向突变 RAS 肿瘤抗癌作用的新型化合物。它的出现将为肿瘤的治疗带来新的机会和希望,但还需要深入研究和实践,寻找更好的治疗方法和改进药物的作用和副作用。
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索托拉西布(Sotorasib)前称AMG 510,全球首个成药的KRAS G12C抑制剂,肺癌新特药
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索托拉西布(Sotorasib)前称AMG 510,全球首个成药的KRAS G12C抑制剂,肺癌新特药
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