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索托拉西布:一种靶向根治K-RAS突变的药物

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要:索托拉西布:一种靶向根治K-RAS突变的药物 索托拉西布是一种口服的小分子药物,属于靶向治疗药物。它主要针对K-RAS G12C突变的肿瘤,在治疗肺癌和结直肠癌等疾病中,具有显著的治疗效果。一些研究表明,K-RAS G12C?

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2023-05-14 14:57:31 发布

索托拉西布:一种靶向根治K-RAS突变的药物

索托拉西布是一种口服的小分子药物,属于靶向治疗药物。它主要针对K-RAS G12C突变的肿瘤,在治疗肺癌和结直肠癌等疾病中,具有显著的治疗效果。一些研究表明,K-RAS G12C突变是肺癌中最常见的突变类型,并在结直肠癌中也有较高比例。

索托拉西布的作用机制:

K-RAS是一个GTP酶,在RAS的GTP合成被激活时,链上形成一个单独的空间。这个空间中可以结合不同的蛋白质,导致低分子化合物被重定向到细胞内。索托拉西布的作用机制是与K-RAS的G12C突变处形成一个共价键,使K-RAS的活性钼夺去GTP底物,从而导致K-RAS的GDP阶段。这意味着,索托拉西布通过调节K-RAS的活性,抑制了肿瘤细胞的生长和增殖。

与传统化疗相比,索托拉西布具有更好的针对性和更少的耐药性,研究表明索托拉西布对肺癌和结直肠癌标志物的治疗效果达到40% ~ 50%。通过早期临床试验和临床前研究,索托拉西布且在肺癌和结直肠癌患者中表现出较好的肿瘤生长抑制作用和耐受性。

但需要注意的是,索托拉西布也存在一些副作用。肝损伤,小橙色斑点,在持续服用的情况下生殖器癌等不良反应都有可能出现。而且目前索托拉西布作为一种新药,其长期的安全性和疗效也还需要继续进行观察和研究。

总之,索托拉西布的出现,预示着K-RAS G12C突变的肺癌和结直肠癌的治疗进入了一个崭新的时代。它的作用机制新颖,治疗效果突出,给肿瘤患者的康复带来了新的希望。随着基因测序等技术的不断发展,相信索托拉西布在癌症治疗领域中的应用及其对肿瘤研究的推动作用也会越来越重要。

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2023-05-14 14:57:31 更新
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    索托拉西布AMG510
    • 剂型:

      片剂

    • 厂家:

      老挝第二制药

    • 适应症:

      KRAS抑制剂,肺癌新特药

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    • 剂型:

      片剂

    • 厂家:

      美国安进

    • 适应症:

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    • 剂型:

      片剂

    • 厂家:

      孟加拉珠峰制药

    • 适应症:

      KRAS抑制剂,肺癌新特药

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    索托拉西布
    • 剂型:

      片剂

    • 厂家:

      老挝大熊制药

    • 适应症:

      索托拉西布(Sotorasib)前称AMG 510,全球首个成药的KRAS G12C抑制剂,肺癌新特药

  • 索托拉西布AMG510基本信息

    索托拉西布AMG510
    • 剂型:

      片剂

    • 厂家:

      老挝大熊制药

    • 适应症:

      索托拉西布(Sotorasib)前称AMG 510,全球首个成药的KRAS G12C抑制剂,肺癌新特药

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