德曲妥珠单抗(Trastuzumab deruxtecan)优赫得的主要成份是什么,德曲妥珠单抗(Trastuzumab deruxtecan)的主要活性成份是德曲妥珠单抗,这是一种靶向HER2的抗体偶联药物(ADC)。它由哺乳动物细胞产生,与人源化抗HER2免疫球蛋白G1(IgG1)单克隆抗体相同。这种单抗分子通过可裂解的四肽连接子与DXd共价连接而成。每个抗体分子大约连接8个deruxtecan分子。此外,它还包含蔗糖、L-组氨酸、L-组氨酸盐酸盐一水合物、聚山梨酯80等辅料。
1. HER2靶向抗体(Trastuzumab)
Trastuzumab是一种单克隆抗体,被设计用于与HER2受体结合,并抑制乳腺癌细胞的生长。HER2是一种细胞表面蛋白,对于乳腺癌、肺癌和胃癌的发展和进展起到重要作用。Trastuzumab通过与HER2受体结合,阻断信号传导通路,抑制肿瘤细胞的增殖并激活免疫细胞的杀伤活性。
2. 细胞毒素(川苏醚玛托辛)
川苏醚玛托辛是一种DNA拓扑异构酶I抑制剂,属于强效的细胞毒素。这种药物能够通过与细胞DNA结合,阻止DNA的修复和复制,从而导致癌细胞死亡。川苏醚玛托辛与Trastuzumab结合后,可以在靶向肿瘤细胞时释放出细胞毒素,增强药物的抗肿瘤效果。
3. 连接剂(间隔肽)
间隔肽是连接Trastuzumab和川苏醚玛托辛的关键成分。它具有高度稳定的化学结构,在体内能够确保Trastuzumab和川苏醚玛托辛的连接不会过早解离或分解。通过使用间隔肽,德曲妥珠单抗优赫得能够在体内保持稳定,从而提高药物的抗肿瘤活性和安全性。
4. 脂质体修饰(PEG化脂质体)
德曲妥珠单抗优赫得的药物给药系统是通过将药物包裹在PEG化脂质体中实现的。PEG化脂质体能够增加药物在体内的循环时间,并提供更好的靶向分发。这种修饰有助于降低药物的毒副作用,并提升药物在肿瘤组织中的积累。
德曲妥珠单抗(Trastuzumab deruxtecan)优赫得的主要成分包括HER2靶向抗体(Trastuzumab)、细胞毒素(川苏醚玛托辛)、连接剂(间隔肽)以及脂质体修饰(PEG化脂质体)。这些成分的组合使得优赫得能够靶向HER2过度表达的肿瘤细胞,并通过释放细胞毒素抑制癌细胞的生长和扩散。优赫得的研发为乳腺癌、肺癌和胃癌患者提供了一种希望,有望显著提高患者的生存率和生活质量。