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图卡替尼(Tucatinib)作用靶点

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吕锦辉

高级医学编辑,药理学硕士

摘要:图卡替尼(Tucatinib)作用靶点,图卡替尼(Tucatinib)是一种靶向药物,用于阻断HER2活性,帮助减缓癌细胞的生长和扩散。主要用于治疗HER2阳性转移性乳腺癌患者,另外图卡替尼加曲妥珠单抗可以治疗化疗难治性HER2阳性转移性结直肠癌。该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。

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2024-01-18 16:03:45 发布

图卡替尼(Tucatinib)作用靶点,图卡替尼(Tucatinib)是一种靶向药物,用于阻断HER2活性,帮助减缓癌细胞的生长和扩散。主要用于治疗HER2阳性转移性乳腺癌患者,另外图卡替尼加曲妥珠单抗可以治疗化疗难治性HER2阳性转移性结直肠癌。该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。

图卡替尼(Tucatinib)是一种口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI),主要用于治疗HER2阳性乳腺癌。HER2阳性乳腺癌是一种与人类表皮生长因子受体2(HER2)过度表达相关的乳腺癌亚型,其特征为肿瘤细胞上HER2受体的过度表达或基因扩增。图卡替尼通过抑制HER2受体的激酶活性,干扰信号传导途径,从而抑制肿瘤细胞的生长和分裂。

1. HER2受体介绍

2. HER2的过度表达和基因扩增

3. 图卡替尼的作用机制

4. 图卡替尼在乳腺癌治疗中的应用

1. HER2受体介绍

HER2受体(Human Epidermal Growth Factor Receptor 2)是人类表皮生长因子受体家族中的一员,它是一种酪氨酸激酶受体。HER2的主要功能是参与细胞生长、分裂和修复的调节过程。在正常细胞中,HER2基因的表达水平是受严格控制的,以保持细胞正常的生长和分裂。在某些情况下,HER2基因会发生扩增或突变,导致HER2受体的过度表达。

2. HER2的过度表达和基因扩增

在HER2阳性乳腺癌中,HER2基因的表达水平显著增加,或者HER2基因发生扩增。这使得HER2阳性乳腺癌细胞上的HER2受体数量明显增加。HER2的过度表达和基因扩增可以使乳腺癌细胞过度依赖HER2信号通路的活化,促进细胞生长和分裂,从而促进肿瘤的形成和进展。

3. 图卡替尼的作用机制

图卡替尼属于酪氨酸激酶抑制剂,其作用机制主要是通过特异地抑制HER2受体的激酶活性来发挥抗肿瘤作用。当图卡替尼与HER2受体结合时,它可以降低HER2受体的自体磷酸化水平,从而干扰下游信号通路的激活。这种干扰可以抑制肿瘤细胞的增殖和生存能力,最终导致肿瘤细胞凋亡和死亡。

4. 图卡替尼在乳腺癌治疗中的应用

图卡替尼是一种口服药物,常与其他抗乳腺癌药物(如曲妥珠单抗和化疗药物)联合使用,用于治疗HER2阳性晚期或转移性乳腺癌患者。临床试验表明,图卡替尼联合其他药物的治疗方案可以显著改善HER2阳性乳腺癌患者的生存期和生活质量。图卡替尼的口服给药方式方便患者在家中进行治疗,并且相对较少的毒副作用也使其成为乳腺癌患者的一种有效治疗选择。

图卡替尼作为一种口服酪氨酸激酶抑制剂,通过抑制HER2受体的激酶活性,干扰信号通路的活化,可以有效治疗HER2阳性乳腺癌。图卡替尼的应用为乳腺癌患者提供了一种方便、有效且安全的治疗选择,为改善患者的生存期和生活质量提供了希望。www

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2024-01-18 16:03:45 更新
  • 图卡替尼基本信息

    图卡替尼
    • 剂型:

      片剂

    • 厂家:

      孟加拉珠峰制药

    • 适应症:

      口服TKI,治疗HER2阳性乳腺癌,提高2年总生存率

  • 图卡替尼基本信息

    图卡替尼
    • 剂型:

      片剂

    • 厂家:

      美国seagen

    • 适应症:

      口服TKI,治疗HER2阳性乳腺癌,提高2年总生存率

  • 图卡替尼基本信息

    图卡替尼
    • 剂型:

      片剂

    • 厂家:

      老挝第二制药

    • 适应症:

      口服TKI,治疗HER2阳性乳腺癌,提高2年总生存率

  • 妥卡替尼基本信息

    妥卡替尼
    • 剂型:

      片剂

    • 厂家:

      老挝第二制药

    • 适应症:

      口服TKI,治疗HER2阳性乳腺癌,提高2年总生存率

  • TUKADX(Tucatinib)妥卡替尼基本信息

    TUKADX(Tucatinib)妥卡替尼
    • 剂型:

      片剂

    • 厂家:

      老挝大熊制药

    • 适应症:

      是一种口服HER2抑制剂(EpidermalGrowthFactorReceptor-2 (表皮生长因子受体2) inhibitor),可用于治疗Her2阳性乳腺癌

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