高级医学编辑,药理学硕士
摘要:艾伏尼布(Ivosidenib)作用机制,艾伏尼布(Ivosidenib)是一种针对特定类型白血病的靶向性抗癌药物,用于治疗急性髓样白血病(AML)的白血病亚型,特别是那些患有IDH1基因突变的AML患者。艾伏尼布是一种IDH1抑制剂,通过抑制IDH1基因突变产生的异常蛋白质来干扰AML细胞的生长和分裂。该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。
艾伏尼布(Ivosidenib)作用机制,艾伏尼布(Ivosidenib)是一种针对特定类型白血病的靶向性抗癌药物,用于治疗急性髓样白血病(AML)的白血病亚型,特别是那些患有IDH1基因突变的AML患者。艾伏尼布是一种IDH1抑制剂,通过抑制IDH1基因突变产生的异常蛋白质来干扰AML细胞的生长和分裂。该药品在临床试验中表现出色,疗效显著、安全性高。
艾伏尼布(Ivosidenib)是一种针对特定类型的白血病和胆管癌的靶向药物。它通过干扰癌细胞中的特定基因突变,抑制癌细胞的生长和增殖。下面将介绍艾伏尼布的作用机制,以及它在治疗白血病和胆管癌中的重要作用。
1. 抑制突变的酶活性
艾伏尼布通过抑制一种被称为异构体酶(IDH1)的蛋白质活性来发挥作用。在正常情况下,IDH1酶参与细胞中一种重要化学反应的调节。某些白血病和胆管癌细胞中的IDH1基因发生突变,导致酶活性异常增强。这种突变的酶活性将导致细胞代谢通路的异常,促进癌细胞的生长和存活。艾伏尼布可以结合到突变的IDH1酶上,抑制其与底物之间的互作,从而减少异常代谢产物的生成,抑制癌细胞的增殖。
2. 降低白血病细胞中的代谢产物
突变的IDH1酶引导白血病细胞代谢产物的累积,这些产物对细胞功能产生不利影响。其中最常见的代谢产物是2-羟基戊二酸(2-HG)。2-HG在白血病细胞中存在过量,破坏了细胞正常的代谢平衡。艾伏尼布的作用能降低2-HG的水平,从而恢复细胞代谢的正常功能,阻断癌细胞的生长和扩张。
3. 阻断癌细胞的进一步转化
癌细胞的进一步转化是癌症进展的重要因素之一。艾伏尼布还可以通过抑制肿瘤干细胞的活性,进一步阻断白血病和胆管癌的发展。肿瘤干细胞是一种具有自我更新和分化能力的细胞子群,其在肿瘤中扮演着重要角色。通过干扰突变IDH1酶的活性,艾伏尼布能够抑制肿瘤干细胞的增殖和自我更新,从而减少癌细胞的扩散和复发风险。
总结起来,艾伏尼布作为一种IDH1突变的白血病和胆管癌的靶向药物,通过抑制突变IDH1酶的活性、降低癌细胞中的代谢产物、阻断癌细胞的进一步转化等多种作用机制,起到了抑制癌细胞生长和扩散的重要作用。这种新型药物为白血病和胆管癌等恶性肿瘤的治疗提供了新的希望,并为病患带来了更好的生存率和生活质量。如同其他药物一样,艾伏尼布也有其适应症和禁忌症,患者在使用前应咨询医生,并在严密的监测下进行治疗,以获得最佳的疗效和安全性。
片剂
中国基石药业
白血病1年持续缓解62%,提高胆管癌无进展生存期
片剂
中国基石药业
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片剂
老挝卢修斯制药
复发性或难治性急性髓系白血病(AML)成人患者
片剂
老挝东盟制药
适用于IDH1突变的急性髓系白血病(AML)、局部晚期或转移性胆管癌患者的治疗
片剂
老挝大熊制药
用于治疗携带IDH1突变的复发或难治性急性髓系白血病和局部晚期或转移性胆管癌的成年患者
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