图卡替尼(Tucatinib)Tukysa的耐药及药物相互作用

吕锦辉

高级医学编辑，药理学硕士

摘要：图卡替尼(Tucatinib)Tukysa的耐药及药物相互作用,图卡替尼(Tucatinib)是一种靶向药物，用于阻断HER2活性，帮助减缓癌细胞的生长和扩散。主要用于治疗HER2阳性转移性乳腺癌患者，另外图卡替尼加曲妥珠单抗可以治疗化疗难治性HER2阳性转移性结直肠癌。该药品在临床试验中表现出色，疗效显著、安全性高。

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2024-01-16 13:29:24 发布

图卡替尼(Tucatinib)Tukysa的耐药及药物相互作用,图卡替尼(Tucatinib)是一种靶向药物，用于阻断HER2活性，帮助减缓癌细胞的生长和扩散。主要用于治疗HER2阳性转移性乳腺癌患者，另外图卡替尼加曲妥珠单抗可以治疗化疗难治性HER2阳性转移性结直肠癌。该药品在临床试验中表现出色，疗效显著、安全性高。

1. 耐药性：

图卡替尼是一种针对HER2阳性乳腺癌的靶向治疗药物，但在一些病例中可能出现耐药性。耐药性是指在接受治疗一段时间后，药物对肿瘤细胞的抑制效果减弱或完全失去。产生耐药性的原因很多，包括肿瘤细胞的基因突变、信号转导通路的改变等。

2. 耐药机制：

一种常见的图卡替尼耐药机制是HER2信号通路的激活。HER2信号通路在HER2阳性乳腺癌中起着关键作用，它参与了肿瘤细胞的生长、分化以及转移过程。当肿瘤细胞中的HER2基因发生突变或放大时，信号通路会过度激活，导致肿瘤的进展。经过长期治疗后，一些肿瘤细胞可能会发展出对图卡替尼的抵抗能力，产生耐药性。

3. 药物相互作用：

图卡替尼在治疗HER2阳性乳腺癌时可以与其他药物发生相互作用。在使用Tukysa期间，患者应告知医生他们正在服用的其他药物、膳食补充剂或草药。以下是一些可能发生的药物相互作用：

CYP3A4抑制剂：图卡替尼通过CYP3A4代谢途径进行代谢，因此与CYP3A4抑制剂（如紫杉醇）同时使用可能增加图卡替尼的血药浓度，增加了不良反应的风险。在使用过程中，医生可能需要调整图卡替尼的剂量。

CYP2C8和CYP2C19底物：图卡替尼可能对CYP2C8和CYP2C19底物的代谢产生影响。与这些底物（如卡培他滨）同时使用时，可能需要调整底物的剂量。

CYP3A4和CYP2C8诱导剂：与CYP3A4和CYP2C8诱导剂（如利妥昔单抗）同时使用可能降低图卡替尼的血药浓度，减少疗效。

此外，图卡替尼可能干扰其他药物的代谢途径。因此，在使用Tukysa期间，患者应密切关注与其他药物的相互作用，并遵循医生的建议。

图卡替尼（Tucatinib）是一种用于治疗HER2阳性乳腺癌的口服酪氨酸激酶抑制剂。耐药性是使用该药物时需要关注的一个问题，可能会导致治疗效果的减弱或完全失去。此外，图卡替尼与其他药物之间可能发生相互作用，因此在使用中应注意遵循医生的指导并告知医生其他同时使用的药物。通过合理的用药和密切的医疗监管，可以最大限度地发挥图卡替尼的治疗效果，提高患者的生存质量。

图卡替尼的相关介绍

乳腺癌

说明书

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2024-01-16 13:29:24 更新

图卡替尼基本信息
图卡替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  孟加拉珠峰制药
- 适应症：
  口服TKI，治疗HER2阳性乳腺癌，提高2年总生存率
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- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  美国seagen
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- 厂家：
  老挝第二制药
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- 剂型：
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  老挝第二制药
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TUKADX(Tucatinib)妥卡替尼基本信息
TUKADX(Tucatinib)妥卡替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  老挝大熊制药
- 适应症：
  是一种口服HER2抑制剂（EpidermalGrowthFactorReceptor-2 (表皮生长因子受体2) inhibitor），可用于治疗Her2阳性乳腺癌