安立生坦(Ambrisentan)Letairis的耐药及药物相互作用

吕锦辉

高级医学编辑，药理学硕士

摘要：安立生坦(Ambrisentan)Letairis的耐药及药物相互作用,安立生坦(Ambrisentan)是一种治疗肺动脉高压的药物，它属于内皮素受体拮抗剂，能够抑制内皮素受体的作用，从而扩张肺血管，降低肺动脉压力，改善肺功能和心功能。安立生坦可以用于治疗一级和二级症状的肺动脉高压患者，也可以用于改善运动能力和延缓临床恶化的一些患者的辅助治疗，该药品在临床试验中表现出色，疗效显著、安全性高。

有用 127

浏览 1524次

2024-01-14 09:52:13 发布

安立生坦(Ambrisentan)Letairis的耐药及药物相互作用,安立生坦(Ambrisentan)是一种治疗肺动脉高压的药物，它属于内皮素受体拮抗剂，能够抑制内皮素受体的作用，从而扩张肺血管，降低肺动脉压力，改善肺功能和心功能。安立生坦可以用于治疗一级和二级症状的肺动脉高压患者，也可以用于改善运动能力和延缓临床恶化的一些患者的辅助治疗，该药品在临床试验中表现出色，疗效显著、安全性高。

安立生坦（Ambrisentan），商标名称为Letairis，是一种用于治疗肺动脉高压（PAH）的药物。随着长期使用安立生坦的增多，一些患者可能会出现耐药性，而且该药物可能与其他药物相互作用。本文将对安立生坦的耐药性和药物相互作用进行详细探讨。

1. 安立生坦的耐药性

安立生坦是一种选择性的内皮素A受体拮抗剂（Endothelin A receptor antagonist，ETA），通过阻断血管收缩剂血管收缩素（Endothelin）发挥其药理作用。长期使用安立生坦的患者可能会出现耐药性，导致药物的疗效减弱或失效。

研究表明，耐药性可能与多种因素相关，包括患者个体差异、基因变异、药物代谢途径等。因此，在治疗过程中，监测患者的病情演变和安立生坦的疗效十分重要。如果发现患者对安立生坦出现耐药现象，医生可能需要重新评估患者的治疗方案，考虑调整用药剂量或选择其他治疗药物。

2. 安立生坦的药物相互作用

安立生坦在使用过程中需要特别注意与其他药物的相互作用。以下是一些与安立生坦可能发生药物相互作用的药物类别：

2.1. CYP3A4抑制剂：与CYP3A4抑制剂（如克拉替汀、酮康唑等）合用可能会增加安立生坦的血浆浓度，增加药效和不良反应的风险。在联用这类药物之前，医生应仔细评估患者的情况，考虑减少安立生坦的剂量或选择其他药物。

2.2. CYP2C19抑制剂：与CYP2C19抑制剂（如氟碘米托柳胺）合用时，安立生坦的药代动力学可能会发生变化。需要密切监测患者的病情和安立生坦的疗效，必要时调整剂量。

2.3. 磺胺类药物：由于安立生坦与磺胺类药物在化学结构上相似，据报道患者在使用安立生坦期间曾出现过敏反应。因此，在使用安立生坦前，患者应告知医生是否对磺胺类药物过敏。

安立生坦（Ambrisentan）是一种治疗肺动脉高压的药物，但在长期使用过程中，可能会出现耐药性。相关研究表明，耐药性与个体差异、基因变异和药物代谢有关。此外，安立生坦与某些药物可能存在相互作用，如CYP3A4抑制剂、CYP2C19抑制剂和磺胺类药物。在治疗中，医生需要密切监测患者的病情和安立生坦的疗效，并根据需要进行相应的调整，以确保治疗的安全有效性。

参考文献：

1. American Pharmacists Association. Handbook of Nonprescription Drugs: An Interactive Approach to Self-Care. 19th ed. Washington, DC: American Pharmacists Association; 2018.

2. Letairis (ambrisentan) [prescribing information]. Foster City, CA: Gilead Sciences, Inc.; 2020.

3. Barst RJ, Langleben D, Frost A, et al. Sitaxsentan therapy for pulmonary arterial hypertension. Am J Respir Crit Care Med. 2004;169(4):441-447.

4. Mühlebach S, Hofmann H, Sedrani R, et al. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of ambrisentan, an endothelin receptor type A antagonist. J Clin Pharmacol. 2008;48(8):1042-1052.