奥司他丁(Osilodrostat)Isturisa的耐药及药物相互作用

吕锦辉

高级医学编辑，药理学硕士

摘要：奥司他丁(Osilodrostat)Isturisa的耐药及药物相互作用,奥司他丁(Osilodrostat)可有效治疗皮质醇增多症，降低体内异常升高的皮质醇水平，从而缓解肌肉萎缩、骨质疏松等症状。它还能显著降低血压和血糖，改善代谢。特别适用于无法接受手术或手术后仍有症状的Cushing综合征患者。使用前需咨询医生，遵循医嘱。

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2024-01-09 11:12:01 发布

奥司他丁(Osilodrostat)Isturisa的耐药及药物相互作用,奥司他丁(Osilodrostat)可有效治疗皮质醇增多症，降低体内异常升高的皮质醇水平，从而缓解肌肉萎缩、骨质疏松等症状。它还能显著降低血压和血糖，改善代谢。特别适用于无法接受手术或手术后仍有症状的Cushing综合征患者。使用前需咨询医生，遵循医嘱。

1. 药物的耐药性

奥司他丁是一种酮酸-17β-羟化酶抑制剂（11β-HSD1抑制剂），它通过抑制肾上腺皮质醇产生的最关键的酶来减少皮质醇的合成。某些患者可能对奥司他丁产生耐药性，即药物在长期使用后可能失去对皮质醇产生的抑制作用。

目前尚不清楚导致奥司他丁耐药性的机制。有几种假设包括药物代谢的变化、药物靶点的改变以及库欣综合征病因的演变。此外，个体差异和遗传变异也可能影响患者对奥司他丁的反应。

2. 药物的相互作用

奥司他丁与其他药物的相互作用可能会影响其药效和耐受性。例如，奥司他丁与CYP3A4代谢酶的抑制剂（如酮康唑）和CYP3A4诱导剂（如卡马西平）合并使用可能影响奥司他丁的代谢和清除速率。这些相互作用可能导致奥司他丁的血浆浓度升高或降低，从而影响其疗效或安全性。

同时，其他肾上腺皮质激素合成抑制剂，如氨酮酸（metyrapone）、硫脲（mitotane）等，与奥司他丁合并使用时可能产生相互作用。这些药物的联用可能会影响库欣综合征的治疗效果，因此在联用时需要特别注意。

另外，某些药物还可能通过改变肾上腺皮质醇的测量结果来干扰奥司他丁的评估。例如，地塞米松和异丙基肾上腺素等药物可能干扰24小时皮质醇尿量的测定，使评估奥司他丁疗效的结果产生误导。

3. 结论

尽管奥司他丁在治疗库欣综合征方面显示出潜在的益处，但一些患者可能出现药物耐药性。此外，与其他药物的相互作用可能影响奥司他丁的药效和安全性。为了确保最佳的治疗效果，患者在使用奥司他丁之前应告知医生有关他们当前正在使用的所有药物，包括处方药、非处方药和补充剂。医生将评估这些信息，并进行必要的调整，以确保奥司他丁的治疗效果最大化并减少不良影响。