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摘要:依洛尤单抗:一款颇具争议的胆固醇降低剂 依洛尤单抗是一种人免疫球蛋白G2 (IgG2) 型单克隆抗体,作用于低密度脂蛋白胆固醇受体(LDL receptor)上,通过抑制PCSK9与受体相互作用,增加受体的表达并促进胆固醇代谢?
依洛尤单抗:一款颇具争议的胆固醇降低剂
依洛尤单抗是一种人免疫球蛋白G2 (IgG2) 型单克隆抗体,作用于低密度脂蛋白胆固醇受体(LDL receptor)上,通过抑制PCSK9与受体相互作用,增加受体的表达并促进胆固醇代谢,以达到降低血清 LDL-Cholesterol(LDL-C)水平的效果。依洛尤单抗为亚切分子(Fab)结构,可注射或静脉给药。
依洛尤单抗的优势在于其具有较为显著的降低 LDL-C 的效果,在降低 LDL-C 的同时也能降低总胆固醇(TC)和载脂蛋白B(ApoB)水平,此外,相较于其他降低胆固醇药物,依洛尤单抗使用更加便捷,不像其他药品需要复杂的剂量和频次控制。而且,仅有轻度的不良反应,主要是注射部位疼痛和红肿,对心血管安全性和肝损害等方面的影响也比较小。
然而,依洛尤单抗也存在一些不足之处,其价格远高于传统使用的降血脂药物,使其不易被广泛接受。此外,其对心血管事件的效益还在争议之中,研究结果并不一致,而且需要严格控制基准治疗,因此国内并未列入目录内。同时,目前对长期使用依洛尤单抗的影响还不十分明确。
须注意的是,依洛尤单抗虽然可降低血脂,但并不能代替良好的生活习惯,建议患者在膳食、运动和戒烟等方面采取积极措施。
总之,依洛尤单抗对一些特定群体的降血脂治疗具有推动作用,但其使用应仔细评估患者的心血管危险深度,针对个体化的治疗需求做出最科学的选择。同时,随着更多临床实践的开展以及对其长期使用的影响进行更多深入研究,相信其优缺点将更加明朗,对患者的现代化降红治疗将有更为广泛而积极的贡献。
注射剂
美国安进
用于高胆固醇血症等的PCSK9抑制剂,降低LDL
适应于高脂血症对于原发性高胆固醇血症
美国默沙东
适用于12岁及以上患有纯合子家族性高胆固醇血症(HoFH)的成人和儿童患者
美国再生元
米泊美生钠(mipomersen sodium)Kynamro
适用于纯合子型家族性高胆固醇血症(HoFH)的成年患者
美国Kastle
高胆固醇血症或血脂异常,降低低密度脂蛋白胆固醇
瑞士诺华制药
用于高胆固醇血症等的PCSK9抑制剂,降低LDL
美国安进
Isturisa是高胆固醇血症患者的宝贵治疗选择
美国RecordatiRare
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