图卡替尼(Tucatinib)Tukysa的作用及治疗效果

吕锦辉

高级医学编辑，药理学硕士

摘要：图卡替尼(Tucatinib)Tukysa的作用及治疗效果,图卡替尼(Tucatinib)是一种靶向药物，用于阻断HER2活性，帮助减缓癌细胞的生长和扩散。主要用于治疗HER2阳性转移性乳腺癌患者，另外图卡替尼加曲妥珠单抗可以治疗化疗难治性HER2阳性转移性结直肠癌。该药品在临床试验中表现出色，疗效显著、安全性高。

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2024-01-04 08:45:05 发布

图卡替尼(Tucatinib)Tukysa的作用及治疗效果,图卡替尼(Tucatinib)是一种靶向药物，用于阻断HER2活性，帮助减缓癌细胞的生长和扩散。主要用于治疗HER2阳性转移性乳腺癌患者，另外图卡替尼加曲妥珠单抗可以治疗化疗难治性HER2阳性转移性结直肠癌。该药品在临床试验中表现出色，疗效显著、安全性高。

图卡替尼（Tucatinib），商用名称Tukysa，是一种口服酪氨酸激酶抑制剂（RTK inhibitor），适用于治疗HER2阳性乳腺癌。它通过干扰HER2（人类表皮生长因子受体2）信号通路，阻止癌细胞的生长和扩散，从而帮助患者控制和延长疾病进展。下面将详细介绍图卡替尼（Tucatinib）Tukysa的作用机制及治疗效果。

1. HER2阳性乳腺癌概述

HER2阳性乳腺癌是一种乳腺癌亚型，其特征是HER2基因的过度表达或过度放大。这种异常使癌细胞无限增殖并推动肿瘤生长。HER2阳性乳腺癌通常具有更高的增殖速率和更差的预后，但幸运的是，这种亚型对于靶向治疗有良好的反应。

2. 图卡替尼（Tucatinib）的作用机制

图卡替尼（Tucatinib）的作用机制与其作为酪氨酸激酶抑制剂引起的生物学效应有关。该药物作用于细胞膜上的酪氨酸激酶，抑制HER2信号通路的激活。具体来说，图卡替尼（Tucatinib）通过与HER2结合，并阻断其活性位点，抑制肿瘤细胞增殖和迁移。此外，图卡替尼（Tucatinib）还可以穿透血脑屏障，进入中枢神经系统，用于治疗HER2阳性乳腺癌的脑转移。

3. 图卡替尼（Tucatinib）Tukysa治疗效果

临床试验结果表明，图卡替尼（Tucatinib）作为联合治疗方案的一部分，在HER2阳性乳腺癌患者中取得了显著的治疗效果。一项关键的研究是HER2CLIMB试验，该试验涉及296名晚期HER2阳性乳腺癌患者。结果显示，与安慰剂相比，图卡替尼（Tucatinib）联合曲妥珠单抗和化疗，在疾病进展风险和生存率方面有显著改善。

此外，Tukysa还被证明对于已经发生脑转移的HER2阳性乳腺癌患者具有疗效。一项名为HER2CLIMB-02的研究也证实了它的临床益处。该研究纳入了脑转移HER2阳性乳腺癌患者，结果显示图卡替尼（Tucatinib）治疗组的总体生存率和无进展生存率都显著优于安慰剂组。

4. 图卡替尼（Tucatinib）的安全性

图卡替尼（Tucatinib）通常耐受性良好，常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、疲劳、面部皮疹等。最常见的严重不良反应是肝功能不全，因此在使用图卡替尼（Tucatinib）期间必须监测肝功能。

综上所述，图卡替尼（Tucatinib）Tukysa是一种口服靶向疗法，适用于治疗HER2阳性乳腺癌。它通过抑制HER2信号通路，阻断癌细胞的生长和扩散。临床试验结果表明，图卡替尼（Tucatinib）在HER2阳性乳腺癌患者中显示出显著的治疗效果，包括控制疾病进展和提高生存率。此外，它还在脑转移的HER2阳性乳腺癌患者中展现出良好的疗效。使用图卡替尼（Tucatinib）时仍需要注意监测肝功能以及可能的不良反应。

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2024-01-04 08:45:05 更新

图卡替尼基本信息
图卡替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  孟加拉珠峰制药
- 适应症：
  口服TKI，治疗HER2阳性乳腺癌，提高2年总生存率
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- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  美国seagen
- 适应症：
  口服TKI，治疗HER2阳性乳腺癌，提高2年总生存率
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- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  老挝第二制药
- 适应症：
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- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  老挝第二制药
- 适应症：
  口服TKI，治疗HER2阳性乳腺癌，提高2年总生存率
TUKADX(Tucatinib)妥卡替尼基本信息
TUKADX(Tucatinib)妥卡替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  老挝大熊制药
- 适应症：
  是一种口服HER2抑制剂（EpidermalGrowthFactorReceptor-2 (表皮生长因子受体2) inhibitor），可用于治疗Her2阳性乳腺癌