白消安(Busulfan)的作用机理是什么

吕锦辉

高级医学编辑，药理学硕士

摘要：白消安（Busulfan）是一种常用于治疗慢性粒细胞白血病和慢性骨髓增殖性疾病的药物。它具有独特的作用机制，为患者提供治疗该类疾病的有效选择。

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2023-12-29 16:06:06 发布

白消安（Busulfan）是一种常用于治疗慢性粒细胞白血病和慢性骨髓增殖性疾病的药物。它具有独特的作用机制，为患者提供治疗该类疾病的有效选择。

1. 细胞毒性作用

白消安的作用机制主要基于其细胞毒性作用，它能够通过干扰DNA的合成和修复来抑制异常细胞的增殖。白消安可被转化为活性代谢产物，这些代谢产物与细胞内DNA发生共价结合，形成DNA交联物。这些交联物会引发DNA链断裂，进而阻碍细胞的正常DNA复制和转录作用。由于白消安对细胞的毒性作用，它能够抑制白血病和骨髓增殖性疾病细胞的增殖和存活。

2. 骨髓抑制作用

另外一个白消安的重要作用是通过骨髓抑制，减少异常细胞在骨髓中的生长。白消安可以抑制骨髓造血细胞的功能，尤其是干细胞和早期造血细胞的增殖。这种骨髓抑制作用有助于减少异常细胞的数量，并促进正常造血细胞的再生。

3. 免疫抑制作用

除了对异常细胞的直接影响，白消安还具有免疫抑制作用。它可以抑制免疫系统的功能，降低免疫反应，从而减少对异体移植物的排斥反应。这对于进行造血干细胞移植等治疗措施是至关重要的。

4. 药物代谢与排泄

白消安在体内经过代谢和排泄过程。它由肝脏中的酶系统代谢，其中谷胱甘肽S-转移酶（GST）和谷胱甘肽酶（GST）是主要的代谢酶。这些代谢产物主要通过肾脏排泄体外。

综上所述，白消安作为治疗慢性粒细胞白血病和慢性骨髓增殖性疾病的药物，通过其细胞毒性作用、骨髓抑制作用和免疫抑制作用，有效地抑制了异常细胞的增殖和存活。它在临床上的应用为患者提供了一种重要的治疗选择。由于其毒副作用较大，应在临床上谨慎使用，并在医生的指导下进行治疗。