卡培他滨(Capecitabine)的作用机理是什么

吕锦辉

高级医学编辑，药理学硕士

摘要：卡培他滨（Capecitabine）是一种口服的抗癌药物，被广泛用于治疗多种实体瘤，尤其是乳腺癌和大肠癌。它被认为是一种细胞周期特异性的化疗药物，通过特定的作用机制来抑制癌细胞的生长和扩散。接下来，我们将详细了解卡培他滨的作用机理。

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2023-12-29 15:19:05 发布

卡培他滨（Capecitabine）是一种口服的抗癌药物，被广泛用于治疗多种实体瘤，尤其是乳腺癌和大肠癌。它被认为是一种细胞周期特异性的化疗药物，通过特定的作用机制来抑制癌细胞的生长和扩散。接下来，我们将详细了解卡培他滨的作用机理。

1. 药物的代谢和激活过程

卡培他滨是一种原型药物，它需要在体内经过一系列的代谢过程才能转化为活性形式。首先，卡培他滨被酶转化为5'-脱氧鸟苷（5'-DFCR），然后进一步转化为5'-脱氧核苷酸（5'-DFUR）。最后，5'-DFUR通过另一种酶被转化为5-氟尿嘧啶（5-FU），这是卡培他滨的主要活性代谢产物。

2. 作用于DNA合成的抑制

一旦转化为5-FU，卡培他滨会抑制癌细胞的DNA合成过程。5-FU主要通过两种机制实现这一点。首先，它可以与叶酸合成的重要代谢物5,10-甲撑氢叶酸结合，从而干扰嘌呤和嘧啶的合成。这些核苷酸是DNA合成所必需的基本成分。其次，5-FU还能抑制嘧啶代谢酶（thymidylate synthase）的活性，这是一种催化嘧啶核苷酸生成的关键酶。因此，卡培他滨的作用使得癌细胞无法复制其DNA，从而抑制了其生长和扩散。

3. 药物的靶向放疗效应

与传统的化疗药物相比，卡培他滨具有更高的选择性作用。它的代谢和激活过程主要发生在肿瘤细胞内，而相对较少发生在正常细胞中。这使得卡培他滨在抑制肿瘤细胞生长的同时，可以减少对正常细胞的毒性作用。这种靶向放疗效应有助于提高药物的疗效，并减轻患者的不良反应。

4. 综合作用以及抗肿瘤的潜在机制

除了上述的作用机制，卡培他滨还可能通过其他途径产生抗肿瘤效应。例如，它可以诱导细胞凋亡（程序性细胞死亡），使癌细胞自行死亡。此外，卡培他滨还可能通过抑制肿瘤血管生成、干扰肿瘤微环境等方式发挥抗肿瘤的潜在作用。

总结起来，卡培他滨通过药物的代谢和激活过程转化为5-FU，进而作用于DNA合成，抑制癌细胞的生长和扩散。其靶向放疗效应和其他潜在机制进一步增加了药物的抗肿瘤效果。了解卡培他滨的作用机理有助于我们更好地理解和利用这一药物在实体瘤治疗中的应用。