沙芬酰胺的合成路线及其应用

董兴

高级医学编辑药学专业

摘要：沙芬酰胺的合成路线及其应用沙芬酰胺是一种新型的抗帕金森病药物，其化学名为（E）-N-（1-苯基乙基）-2-（3,4-二甲氧基苯基）丙烯酰胺。沙芬酰胺可作为氧化酶B（MAO-B）的选择性抑制剂，通过降低MAO-B的活性来减少

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2023-05-08 12:18:34 发布

沙芬酰胺的合成路线及其应用

沙芬酰胺是一种新型的抗帕金森病药物，其化学名为（E）-N-（1-苯基乙基）-2-（3,4-二甲氧基苯基）丙烯酰胺。沙芬酰胺可作为氧化酶B（MAO-B）的选择性抑制剂，通过降低MAO-B的活性来减少帕金森病患者脑内多巴胺的代谢，进而能显著减轻帕金森病患者的运动障碍和非运动症状。本文将介绍沙芬酰胺的生物合成路线。

沙芬酰胺的生物合成路线主要涉及两个重要的中间体，即2-甲氧基-3,4-二羟基苯乙酮和2-甲氧基-3，4-二甲氧基苯乙酮。其中2-甲氧基-3,4-二羟基苯乙酮可由2-溴-3，4-二羟基苯乙酮在氧化还原和缩合反应的作用下合成。2-甲氧基-3，4-二甲氧基苯乙酮则由对甲酚在碘甲烷存在下被甲基化，并在N-甲基苯丙胺和霜硫酸的共同作用下缩合得到。这两种中间体再分别与苯乙胺和丙烯酰氯反应，最终合成了沙芬酰胺。

沙芬酰胺是世界上第一个由意大利制药公司Zambon公司和荷兰制药公司Genzyme公司共同研发的药物，于2015年获得欧洲药品管理局（EMA）的批准，用于治疗帕金森病的运动障碍和非运动症状。此后，沙芬酰胺也相继获得了美国FDA和日本的批准，成为治疗帕金森病的新型药物。

此外，沙芬酰胺也被广泛应用于动物实验中，以研究其神经保护作用和抗氧化作用等生物活性特性。研究表明，沙芬酰胺具有针对意识障碍、神经炎症和脑部缺血等疾病的治疗潜力。因此，沙芬酰胺不仅可以缓解帕金森病患者的症状，还有望成为未来开发神经保护和细胞治疗药物的重要参考物质之一。

总之，沙芬酰胺作为一种新型的抗帕金森病药物，其生物合成路线已被逐渐厘清，并已被应用于临床治疗和科学研究中。此外，随着对沙芬酰胺更深入的认识和研究，我们相信在未来将会有更多的生物活性和临床应用被发现和应用。