沙芬酰胺的药效在体内表现如何？

董兴

高级医学编辑药学专业

摘要：沙芬酰胺的药效在体内表现如何？沙芬酰胺作为一种新型的抗帕金森病药物，已经在欧美等国家上市。它主要通过抑制胆碱酯酶B的活性，增加多巴胺的释放和神经元对多巴胺的敏感性，从而达到放松运动肌肉、改善步态和姿?

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2023-05-08 12:11:06 发布

沙芬酰胺的药效在体内表现如何？

沙芬酰胺作为一种新型的抗帕金森病药物，已经在欧美等国家上市。它主要通过抑制胆碱酯酶B的活性，增加多巴胺的释放和神经元对多巴胺的敏感性，从而达到放松运动肌肉、改善步态和姿势的功效。那么，沙芬酰胺的药效在人体内会有怎样的表现？

首先，沙芬酰胺经口服后，其口服生物利用度为95%以上。在饭后服用可降低其峰值血药浓度，延长血药半衰期，增强口服药物的耐受性。肝脏对它的代谢方式主要是通过肝内CYP3A4和CYP2C9代谢途径，生成的代谢产物无活性，不会对人体产生有害影响。沙芬酰胺的药代动力学特征使其成为一种口服制剂，方便病人服用。

其次，沙芬酰胺具有快速半衰期，能够在短时间内快速达到治疗浓度。其半衰期为1.3-2.18小时，峰值血药浓度达到0.725-1.53μg/ml，在口服后1.5小时可遗留在脑部组织，其维持治疗浓度时间长达12小时左右。这种药效特点为其提供了持久而有效的治疗时间，也降低了常见多巴胺激动剂的药物不良反应。

最后，沙芬酰胺中的重要成分肟唑胺(CVZ)的药效也在人体内得到了验证。CVZ具有MAO-B选择性抑制剂功能，是增加多巴胺稳态水平的重要组成部分。临床实验表明，在服用沙芬酰胺的同时，CVZ的代谢也增加了在多巴胺神经元中的浓度，增强瞳孔活动，缩短眼动反应时间，从而改善步态和姿势调节。同时，它还能直接对抑制HHT的药物引起的神经元毒性提供保护，所以它在防止多巴胺毒性损伤方面具有独特的药效。

总之，沙芬酰胺在体内的药效主要表现为能够快速提升多巴胺稳态水平，通过直接作用于多巴胺神经元和其合作组分，增强运动控制舒适度，减轻帕金森病患者的发作症状，从而提高生活质量。在应用沙芬酰胺的同时，也需要注意严格遵医嘱，加强对药物的相关知识了解，以确保病人个体化的用药方案，达到最佳治疗效果。