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奈必洛尔合成:制备高效降压药物的有力手段

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要:奈必洛尔合成:制备高效降压药物的有力手段 奈必洛尔是一种高效的β受体阻滞剂,具有血管扩张作用,是一种常用的降压药物。其良好的药效和安全性受到医生和患者的广泛认可。那么,奈必洛尔是如何被合成的呢? 奈必

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2023-05-08 10:59:28 发布

奈必洛尔合成:制备高效降压药物的有力手段

奈必洛尔是一种高效的β受体阻滞剂,具有血管扩张作用,是一种常用的降压药物。其良好的药效和安全性受到医生和患者的广泛认可。那么,奈必洛尔是如何被合成的呢?

奈必洛尔合成的方法有多种,其中最常见的是基于1,3-二氮烷基芳烃化合物的化学合成方法。该方法以封端式合成为主,通过合成两个互补的分子,再通过交叉反应形成产物。具体的化学反应为:

在首先在1-丙烯基-4-(2-甲基丙二氮基)苯的1,3-二氮烷基上引入N, N-双丙基形成二氮烷-1-基4-(2-甲基丙二氮基)苯(I号化合物)后,再与格列本脲咪唑(II号化合物)进行缩合,得到目标产物奈必洛尔。

该合成方法具有简化反应步骤、高效率、产率高等优点,被广泛应用于奈必洛尔的工业化生产。此外,由于奈必洛尔具有手性,所以合成中需要注意保证所得目标产物的手性纯度。

值得注意的是,由于奈必洛尔的结构较为复杂,所以合成方法会受到多种因素的影响,如反应时间、反应物浓度、反应温度、反应溶剂等,需要进行严格的控制与优化。

除了化学合成法,奈必洛尔还可以通过微生物发酵法和光学合成法制备。在微生物发酵法中,通过对微生物的突变及改良培养条件等手段,提高目标产物的产量和质量。在光学合成法中,通过化学反应或酶催化反应来达到目标。

总的来说,奈必洛尔合成是一项重要的药物合成技术,关系到该药物在药学领域的应用前景。未来,随着化学技术的不断发展,奈必洛尔的生产和合成方法也将不断优化,为人们的健康做出更大的贡献。

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2023-05-08 10:59:28 更新
  • 奈必洛尔基本信息

    奈必洛尔
    • 剂型:

      片剂

    • 厂家:

      印度cipla

    • 适应症:

      用于心绞痛、心力衰竭及高血压舒张血管的β受体阻滞剂

  • 奈必洛尔基本信息

    奈必洛尔
    • 剂型:

      片剂

    • 厂家:

      印度Macleods

    • 适应症:

      肾上腺素受体拮抗剂,治疗高血压、心绞痛和心力衰竭

  • 奈必洛尔基本信息

    奈必洛尔
    • 剂型:

      片剂

    • 厂家:

      意大利美纳里尼MENARINI

    • 适应症:

      肾上腺素受体拮抗剂,治疗高血压、心绞痛和心力衰竭

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