奈必洛尔结构式及其药理作用

董兴

高级医学编辑药学专业

摘要：奈必洛尔结构式及其药理作用奈必洛尔(Nebivolol)是一种高选择性的β1受体拮抗剂，用于治疗高血压和心力衰竭。它是一种丙二胺衍生物，其化学名称为1-[(2RS)-2-[2-[(2RS)-2-（ethoxycarbonyl）hydroxyamino]propanoy

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2023-05-08 10:41:08 发布

奈必洛尔结构式及其药理作用

奈必洛尔(Nebivolol)是一种高选择性的β1受体拮抗剂，用于治疗高血压和心力衰竭。它是一种丙二胺衍生物，其化学名称为1-[(2RS)-2-[2-[(2RS)-2-（ethoxycarbonyl）hydroxyamino]propanoyl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)butan-2-ol。其分子式为C22H25N3O4，分子量为405.45。

奈必洛尔的分子结构中最显著的特点是它含有对映体。该化合物具有α和β对映体，两者异构率为50:50。由于只有β对映体对β1受体具有拮抗作用，因此奈必洛尔是一种高选择性的β1受体拮抗剂。

奈必洛尔的药理作用机制是通过选择性拮抗β1受体，从而降低心脏收缩力和心率，减少心脏对氧的需求量。这对于心脏病患者非常有益，因为心脏收缩强度过大会导致心脏负荷过重，从而容易引发心绞痛和心肌梗死。通过降低心率，奈必洛尔还可以减少心律失常的发生率。

在治疗高血压方面，奈必洛尔通过减少心脏收缩力和心率，降低心脏对氧的需求量，从而减轻心脏负荷。此外，奈必洛尔还可以扩张血管，降低血压，减少动脉硬化的进展。

奈必洛尔在治疗心力衰竭方面也具有重要的作用。它可以增加心室舒张期充盈容量，并降低肺动脉嵌压（PAWP）和心脏前负荷，从而改善心脏功能。

值得注意的是，奈必洛尔与其他β受体拮抗剂相比，在治疗心力衰竭和高血压时的不良反应较少。这主要是因为奈必洛尔只选择性地拮抗β1受体，相对较少地影响β2受体，从而减少支气管痉挛的发生频率。

总之，奈必洛尔是一种高选择性的β1受体拮抗剂，可用于治疗心力衰竭和高血压。它的分子结构中含有对映体，且只有β对映体对β1受体具有拮抗作用。奈必洛尔通过减少心脏收缩力和心率，从而降低心脏对氧的需求量。在治疗高血压方面，奈必洛尔还可以扩张血管，降低血压，减少动脉硬化的进展。在治疗心力衰竭方面，它可以改善心脏功能，减少肺动脉嵌压和心脏前负荷。

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2023-05-08 10:41:08 更新

奈必洛尔基本信息
奈必洛尔
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  印度cipla
- 适应症：
  用于心绞痛、心力衰竭及高血压舒张血管的β受体阻滞剂
奈必洛尔基本信息
奈必洛尔
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  印度Macleods
- 适应症：
  肾上腺素受体拮抗剂，治疗高血压、心绞痛和心力衰竭
奈必洛尔基本信息
奈必洛尔
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  意大利美纳里尼MENARINI
- 适应症：
  肾上腺素受体拮抗剂，治疗高血压、心绞痛和心力衰竭