甲氨蝶呤(Methotrexate)氨甲蝶呤的作用机理是什么

吕锦辉

高级医学编辑，药理学硕士

摘要：甲氨蝶呤(Methotrexate)氨甲蝶呤的作用机理是什么,甲氨蝶呤(Methotrexate)是一种多用途的抗代谢药物。主要疗效：1、高剂量时，它能治疗白血病、淋巴瘤、骨肉瘤等癌症，通过阻止癌细胞分裂和DNA合成来抑制其增长。2、在低剂量下，该药物可用于治疗自身免疫性疾病，如风湿性关节炎、银屑病和类风湿性关节炎，通过抑制免疫系统的活性来减少炎症。3、甲氨蝶呤还可用于减轻结缔组织病，如系统性红斑狼疮、硬皮病的症状。该药品在临床试验中表现出色，疗效显著、安全性高。

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2023-12-25 15:30:56 发布

甲氨蝶呤(Methotrexate)氨甲蝶呤的作用机理是什么,甲氨蝶呤(Methotrexate)是一种多用途的抗代谢药物。主要疗效：1、高剂量时，它能治疗白血病、淋巴瘤、骨肉瘤等癌症，通过阻止癌细胞分裂和DNA合成来抑制其增长。2、在低剂量下，该药物可用于治疗自身免疫性疾病，如风湿性关节炎、银屑病和类风湿性关节炎，通过抑制免疫系统的活性来减少炎症。3、甲氨蝶呤还可用于减轻结缔组织病，如系统性红斑狼疮、硬皮病的症状。该药品在临床试验中表现出色，疗效显著、安全性高。

甲氨蝶呤（Methotrexate）和氨甲蝶呤是一类常用的抗癌药物，具有广泛的临床应用。它们在治疗多种恶性肿瘤，如白血病、淋巴瘤、多发性骨髓瘤以及头颈部癌、肺癌、各种软组织肉瘤等方面显示出显著的疗效。此外，甲氨蝶呤和氨甲蝶呤还可以用于治疗银屑病和一些妇科恶性肿瘤，如乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌以及睾丸癌等。

1. 甲氨蝶呤和氨甲蝶呤的作用机制是什么？

甲氨蝶呤和氨甲蝶呤属于抗代谢型抗癌药物，其作用机制主要涉及于抑制细胞代谢和DNA合成过程。它们能够干扰细胞内的一些关键酶的活性，从而抑制癌细胞的增殖和生存能力。

2. 抑制二氢叶酸还原酶

甲氨蝶呤和氨甲蝶呤通过与二氢叶酸还原酶结合，竞争性地抑制这一酶的活性。这一酶在细胞内催化还原二氢叶酸为四氢叶酸，而四氢叶酸是DNA和RNA合成的必需物质。通过抑制二氢叶酸还原酶，甲氨蝶呤和氨甲蝶呤干扰了细胞对四氢叶酸的合成，导致了核酸的合成受阻，从而抑制了癌细胞的增殖。

3. 干扰嘌呤和脱氧尿苷酸合成

甲氨蝶呤和氨甲蝶呤还能够抑制一些关键酶的活性，例如甲氨蝶呤可抑制脱氧尿苷酸合成酶，而氨甲蝶呤可抑制5-甲基-THF转铁蛋白脱氢酶。这些酶在嘌呤合成途径中起着重要作用。通过干扰嘌呤和脱氧尿苷酸的合成，这些药物影响了癌细胞对核酸的需要，从而抑制了癌细胞的生长和增殖。

4. 抑制免疫系统的活性

甲氨蝶呤和氨甲蝶呤还具有一定的免疫抑制作用。它们能够抑制T细胞的活性，减少炎症反应和自身免疫反应的发生。这种免疫抑制作用在一些免疫介导的疾病治疗，如银屑病等方面显示出显著效果。

甲氨蝶呤和氨甲蝶呤作为抗癌药物，通过抑制癌细胞的代谢过程和DNA合成，以及对免疫系统的免疫抑制作用，发挥着抗肿瘤的疗效。它们的独特作用机制使其成为治疗多种恶性肿瘤的重要药物之一。使用这些药物需要精确的剂量控制和严密的监测，以提高疗效并减少不良反应的发生。