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来那替尼合成路线

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摘要：来那替尼Niratinib是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗HER2阳性的晚期或转移性乳腺癌。其合成路线也备受关注。下面将简单介绍来那替尼的合成路线及其优点。 来那替尼Niratinib的合成路线主要分为以下步骤

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2023-03-25 16:21:53 发布
  • 来那替尼

    来那替尼

    用于HER2阳性乳腺癌，联合治疗患者缓解时间更长

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来那替尼Niratinib是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗HER2阳性的晚期或转移性乳腺癌。其合成路线也备受关注。下面将简单介绍来那替尼的合成路线及其优点。

来那替尼Niratinib的合成路线主要分为以下步骤：

第一步：以2-氨基-4-甲基-5-硝基嘧啶为起始物，通过格氏试剂的加成反应，得到2-氨基-4-甲基-5-溴嘧啶。

第二步：将2-氨基-4-甲基-5-溴嘧啶与4-羟基苯酚反应，得到2-氨基-4-甲基-5-(4-羟基苯基)嘧啶。

第三步：将2-氨基-4-甲基-5-(4-羟基苯基)嘧啶与氯化苯乙烯缩合，得到2-氨基-4-甲基-5-(4-(2-苯基乙烯基)苯基)嘧啶。

第四步：用吡啶和三溴化磷将2-氨基-4-甲基-5-(4-(2-苯基乙烯基)苯基)嘧啶卤代，得到来那替尼。

这个合成路线的优点在于可以通过经济实用的原料生成纯度高、成本低的产物。另外，此方法不需要大量使用危险化学品和高压反应，操作简单、容易控制，对环境影响小。

对于来那替尼的产业化生产，此合成路线也未来可期。未来进一步的研究将会探索该方法的优势，并将其与其他化学合成方案进行比较和评价。我们可以期待一个更优的、更高效的合成路线来降低制药成本，并在新药研究开发中有更好的应用和前景。

总之，来那替尼的合成路线为药物生产带来了新的可能性，有助于研发出针对肿瘤的治疗方案。该方法具有环境友好、反应温和、易操作、低成本等优点，相信在未来也将开展更广泛的应用。

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2023-03-25 16:21:53 更新

  • 来那替尼基本信息

    来那替尼
    • 剂型：

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    • 厂家：

      孟加拉耀品国际

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      用于HER2阳性乳腺癌，联合治疗患者缓解时间更长

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    • 剂型：

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    • 厂家：

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