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摘要: 波生坦(Bosentan)是一种治疗肺动脉高压(PAHT)的药物,从其药理特点来看,波生坦属于内皮素受体拮抗剂(ETRA)。ETRA是一种通过对内皮素-1(Et-1)这一内源性生物活性物质和内皮素-受体的结合位点进行干扰,从而达到降低内皮素活性的药物。 作为ETRA的代表药物,波生坦拥有着独特...
波生坦(Bosentan)是一种治疗肺动脉高压(PAHT)的药物,从其药理特点来看,波生坦属于内皮素受体拮抗剂(ETRA)。ETRA是一种通过对内皮素-1(Et-1)这一内源性生物活性物质和内皮素-受体的结合位点进行干扰,从而达到降低内皮素活性的药物。
作为ETRA的代表药物,波生坦拥有着独特的药理特点和治疗效果。它可以通过双向选择性地阻断ET-1A受体和ET-1B受体,从而降低内皮素的活性。内皮素是一种由内皮细胞分泌的生物活性物质,具有收缩小动脉和增加血液流动阻力的作用。因此,通过阻断内皮素的活性,波生坦可以减少小动脉的收缩和血管的阻力,改善肺部血流,从而发挥肺动脉高压治疗的作用。
此外,波生坦还可以通过下调血管紧张素Ⅱ(ANG Ⅱ)的活性来发挥抗高血压和抗氧化的作用。血管紧张素Ⅱ是一种由肾上腺素与肾素-血管紧张素系统(ACE)促成的生物活性物质,它可以收缩血管、增加交感神经的活性、促进钠离子的重吸收和升高血压。因此,下调血管紧张素Ⅱ的活性对于降低血压、防止氧化应激和减少炎症反应都有一定的积极作用。
总之,波生坦作为一种内皮素受体拮抗剂,主要是通过阻断ET-1A受体和ET-1B受体来降低内皮素的活性,改善肺部血流,发挥治疗肺动脉高压(PAHT)的效果,并且具有抗高血压和抗氧化的作用。对于不同类型的PAHT,波生坦也有不同的适应症和治疗方案。在使用时,应按照医师的建议进行规范和安全的用药。
片剂
印度cipla
口服活性内皮素拮抗剂,治疗肺动脉高压
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