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摘要:阿昔替尼与塔唑帕尼的文章 阿昔替尼(Axitinib)是一种口服靶向治疗肾细胞癌(RCC)的药物。它是一种结构多肽酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,可以抑制肿瘤细胞的生长和分裂。它是第二代靶向代表性的药物,对RCC细胞系的?
阿昔替尼与塔唑帕尼的文章
阿昔替尼(Axitinib)是一种口服靶向治疗肾细胞癌(RCC)的药物。它是一种结构多肽酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,可以抑制肿瘤细胞的生长和分裂。它是第二代靶向代表性的药物,对RCC细胞系的抗增殖作用为16种靶向药物中最强的。阿昔替尼对肾细胞癌的治疗非常成功,被FDA正式批准作为治疗RCC的药物,最常见的品牌名称为Inlyta。
阿昔替尼的作用机制是抑制肿瘤细胞中的受体酪氨酸激酶(RTKs)、阻断PKC调节磷酸酰肌酸酸化(pCREB)和表观遗传学靶标。同时,他能够有效地调节肿瘤微环境的受体,从而降低血管生成的风险。与单独使用阿昔替尼相比,结合BNC(乙醛胺-半胱氨酸)对阿昔替尼在10、20和30mol·L-1时的抑制肿瘤细胞的生长和侵袭能力的作用更显著。阿昔替尼还增加了治疗十二指肠内分泌瘤(NET)的功效。
阿昔替尼的代谢主要经过肝脏进行。它是一种双重代谢药物,通过CYP3A4和CYP1A2酶系统转化为多种代谢产物,其中大部分被病人尿液中排泄,只有少量通过粪便排出。临床研究表明,作为单剂量的治疗药物,阿昔替尼在血浆中的半衰期为2~6小时。
与阿昔替尼相比,塔唑帕尼(Tazoparib)是一种阻止DNA损伤修复的药物。它被认为是一种PARP(聚合酶1)抑制剂,可以防止肿瘤细胞修复DNA损伤而导致细胞死亡。这种药物的研究表明,与一些其他化疗药物相比,塔唑帕尼可以更好地治疗HER2阴性的三阴性乳腺癌(TNBC)等疾病。
塔唑帕尼主要通过口服给药,药物的半衰期为2~3.1小时。它的主要代谢途径是从肝脏中将其与葡萄糖醛酸进行结合,然后将其从尿液中排出。通过对大鼠和狗的体内实验,发现这种药物的半衰期的消失是由于肝脏代谢过程的影响。
虽然这两种药物在治疗不同类型的癌症方面有着不同的作用机制,但是它们都是以靶向治疗作为治疗方法的一部分。阿昔替尼通过抑制受体酪氨酸激酶来抑制肿瘤细胞的增长和分裂,而塔唑帕尼则通过抑制DNA修复来诱导肿瘤细胞的死亡。这些药物的疗效和安全性取决于它们的用法和剂量。在使用这些药物之前,患者必须接受医生的建议和监督,以防止不必要的副作用。
片剂
孟加拉碧康制药
进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
片剂
印度Aprazer
进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者
片剂
美国辉瑞
激酶抑制剂,治疗晚期肾细胞癌,可带来持久的临床获益
片剂
老挝卢修斯制药
用于治疗先前一次全身治疗失败后的晚期肾细胞癌
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