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卢非酰胺的合成及其应用研究

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要：卢非酰胺的合成及其应用研究 卢非酰胺是一种常用的抗癫痫药物，其分子式为C12H11F2NO2，分子量为238.2 g/mol。卢非酰胺薄膜片(Rufinamid)是治疗婴儿癫痫的一种最新药物，是由丹麦瑞德公司(Roche)于2006年研制成功的

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2023-05-04 12:48:55 发布

卢非酰胺的合成及其应用研究

卢非酰胺是一种常用的抗癫痫药物，其分子式为C12H11F2NO2，分子量为238.2 g/mol。卢非酰胺薄膜片(Rufinamid)是治疗婴儿癫痫的一种最新药物，是由丹麦瑞德公司(Roche)于2006年研制成功的。本文主要介绍卢非酰胺的合成方法以及其应用研究。

卢非酰胺的合成方法主要有以下几种：

1. 巴洛威尔合成法：将对氯苯乙腈和丙烯醛反应得到卢非酰胺。反应条件为：苯乙腈和丙烯醛的摩尔比为1:1.5，在四氢呋喃中回流反应，反应时间为24 h，收集产物后，用7.5%氨水调节pH值至8，然后用氯仿提取产物，进行干燥。

2. 芳香酰胺合成法：由芳香酰氯和胺反应合成卢非酰胺。反应条件为：苯酰氯和乙醇胺的摩尔比为1:1，在四氢呋喃中回流反应，反应时间为10 h，收集产物后，用水洗涤，然后用氯仿提取产物，进行干燥。

3. 光化学合成法：采用光化学反应法将对氯苯乙腈和丙烯醛在五氯苯中进行光化学反应合成卢非酰胺。反应条件为：在紫外光照射下进行反应，反应时间为6 h，收集产物后，用水洗涤，然后用氯仿提取产物，进行干燥。

卢非酰胺具有以下临床应用：

1. 抗癫痫：卢非酰胺是一种常用的抗癫痫药物，可用于治疗不同类型的癫痫。

2. 神经退行性病变：卢非酰胺可用于治疗神经退行性病变，如阿尔茨海默病、亨廷顿病等。

3. 细胞凋亡研究：卢非酰胺可通过抑制蛋白激酶C的活性，从而诱导细胞凋亡，因此常用于细胞凋亡研究。

结论：

卢非酰胺的合成方法包括巴洛威尔合成法、芳香酰胺合成法和光化学合成法等，具有一定的选择性和适用性。卢非酰胺可用于治疗不同类型的癫痫、神经退行性病变和细胞凋亡研究等方面，在临床上具有广泛的应用。

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2023-05-04 12:48:55 更新

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