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碧康卡博替尼

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孙浩

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摘要：碧康卡博替尼​，英文名Cabozantinib，是一种小分子靶向抑制剂，由美国埃克森美孚公司开发，于2012年获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市，用于治疗曾经接受过铂类化疗的晚期肾细胞癌(RCC)患者。近年来，碧康卡博替尼被广泛应用于许多其他肿瘤的治疗，如甲状腺癌、胰腺癌、肝癌、乳腺癌、结直肠癌等，逐渐成为一种重要的肿瘤靶向治疗药物。

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2023-03-25 09:54:34 发布
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　　碧康卡博替尼，英文名Cabozantinib，是一种小分子靶向抑制剂，由美国埃克森美孚公司开发，于2012年获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市，用于治疗曾经接受过铂类化疗的晚期肾细胞癌(RCC)患者。近年来，碧康卡博替尼被广泛应用于许多其他肿瘤的治疗，如甲状腺癌、胰腺癌、肝癌、乳腺癌、结直肠癌等，逐渐成为一种重要的肿瘤靶向治疗药物。

卡博替尼.jpg

　　碧康卡博替尼的作用机制是通过抑制肿瘤细胞的多种信号通路，阻止恶性肿瘤细胞生长和扩散。它主要作用于肿瘤细胞中的3个受体酪氨酸激酶(RTKs)：MET、VEGFR和AXL。MET通常在癌细胞内外形成转移、增殖、抗凋亡等过程中发挥重要作用，AXL是一个与多种恶性肿瘤有关的受体激酶，而VEGFR与血管新生和肿瘤进展密切相关。碧康卡博替尼的靶向作用可以为许多恶性肿瘤的治疗提供帮助。

　　碧康卡博替尼的药代动力学性质是快速吸收，峰值浓度通常出现于口服给药后2-4小时，半衰期为55-103小时。在体内，碧康卡博替尼在一定程度上经肝脏代谢，但因其在原位钩环的结构与相关酶底物过长，故具有蛋白质抑制作用。其在载体膜中药物转运所需的通道信号传输过程中，常常伴随着从全向至单向的转变，这为碧康卡博替尼的调控机制提供了一种新的方式。

　　碧康卡博替尼的副作用与其他多靶向抑制剂相似，主要包括口干、疲乏、恶心、高血压、失眠、腹泻和贫血等。对于有不良反应的患者，牢记调整剂量和缓解反应是非常关键的。

　　尽管在治疗某些类型的肿瘤和其他治疗方案中，碧康卡博替尼已被证明为一个有用、有效的药物，但在使用前仍然需要慎重考虑。因为碧康卡博替尼与其他化学疗法一样，也有不可逆转的副作用，包括与器官系统的损伤，甚至有可能导致减缓或停止肿瘤发展的不良影响。

　　总之，碧康卡博替尼的开发为许多癌症患者带来了新的治疗机会，特别是对于那些接受过铂类化疗的晚期肾细胞癌患者来说更是如此。随着更多的研究范围的拓展和剂量的调整，碧康卡博替尼很有可能在未来继续成为一种有用的肿瘤靶向治疗药物，为广大患者提供生命之希望。


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2023-03-25 09:54:34 更新

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