博舒替尼化学名称

董兴

高级医学编辑药学专业

摘要：博舒替尼是一种口服肿瘤治疗药物，属于酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗慢性髓细胞白血病(Chronic myelogenous leukemia，CML)和Ph+急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)。它的化学名称为（2R)-3-[(5-[4-(1-pyrimidin-2-yl)amino]-

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2023-05-02 15:35:55 发布

博舒替尼是一种口服肿瘤治疗药物，属于酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗慢性髓细胞白血病(Chronic myelogenous leukemia，CML)和Ph+急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)。它的化学名称为（2R)-3-[(5-[4-(1-pyrimidin-2-yl)amino]-1H-indol-5-yl) -2-hydroxypropanenitrile，分子式为C26H29N7O2。

博舒替尼是一种口服的低分子化合物，它能与酪氨酸激酶结合并抑制其活性。酪氨酸激酶是一种蛋白质酶，参与了多种信号传导通路，包括细胞增殖和细胞凋亡，其过度激活常常与癌症的发生和发展相关。CML和Ph+ALL患者中，由于染色体易位(t(9;22)或Philadelphia染色体)，导致酪氨酸激酶BCR-ABL融合蛋白活性过高，持续不断地刺激髓系细胞增殖，从而引起HSC的恶性克隆增殖而形成白血病。博舒替尼能够抑制BCR-ABL激酶，阻断异常信号通路，从而使白血细胞的增殖受到控制。

博舒替尼药物的研制是在伊利诺伊州芝加哥市的辉瑞公司里销最先研发出来的，2012年获得FDA批准，在美国市场上销售。这种药物不仅能治疗CML和Ph+ALL，还被发现对其他几种恶性肿瘤有一定的治疗作用。一项研究表明，博舒替尼具有显著的抗转移和抗血管新生的活性，也能通过调节免疫细胞的活性来减弱肿瘤生长。此外，博舒替尼可以穿过血脑屏障，治疗脑转移癌也有一定的疗效。

博舒替尼在使用中也存在副作用，最常见的表现是恶心、呕吐和腹泻等胃肠道反应，也可能出现疲劳、头疼、皮肤瘙痒、眼痛和发热等其他不适反应。总的来说，博舒替尼是一种治疗CML和Ph+ALL的有效药物，对于恶性肿瘤患者的治疗有着积极的意义。其化学名称虽然冗长，但科学家们的不懈努力和研究还是让博舒替尼走到了人类临床治疗的前沿，使患者可以更好地获得治疗的机会和优质医疗服务。