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摘要:吉瑞替尼(gilteritinib)是一种经过FDA批准的具有治疗AML(急性髓性白血病)病人的药物。吉瑞替尼是一种ATP竞争性FLT3酪氨酸激酶抑制剂,主要针对那些具有FLT3突变的AML病人。 AML是骨髓中白血细胞过度增生的一种恶?
吉瑞替尼(gilteritinib)是一种经过FDA批准的具有治疗AML(急性髓性白血病)病人的药物。吉瑞替尼是一种ATP竞争性FLT3酪氨酸激酶抑制剂,主要针对那些具有FLT3突变的AML病人。
AML是骨髓中白血细胞过度增生的一种恶性肿瘤。FLT3是髓细胞增殖和分化过程中一个非常重要的因子。FLT3基因突变能导致一种特殊的FLT3酪氨酸激酶变异,与AML的发病密切相关。FLT3突变的病人通常预后差,患病过程也更具有侵袭性。
吉瑞替尼的作用主要是通过竞争性抑制FLT3突变型蛋白质的ATP结合位点,从而抑制FLT3酪氨酸激酶信号通路,阻止白血细胞的异常增生和分化,从而达到治疗目的。相对于其他的竞争性FLT3抑制剂,吉瑞替尼在受体亲和力方面不具备优势,但是在治疗疗效方面也相当不错。实验结果表明,吉瑞替尼具有较好的血细胞再生功能,且具有较小的副作用,对提高AML患者的存活率和生存期瑞替尼的临床使用提供了积极的切入点。
作为一种口服药物,吉瑞替尼在口服后能迅速被吸收,在体内能迅速达到药效浓度。吉瑞替尼的临床应用多数针对复发或难治AML患者,在应用吉瑞替尼治疗后能够有效抑制白血发生,同时也能改善AML患者的预后。在临床研究中,吉瑞替尼的治疗效果较好,治愈AML患者的概率也相对较高。
总之,吉瑞替尼的治疗作用主要是通过竞争性抑制FLT3突变型蛋白质的ATP结合位点来抑制白血细胞的异常增生和分化,达到治疗AML的目的。吉瑞替尼治疗AML的有效性已得到临床研究的证明,能够有效抑制白血病的发生和提高AML患者的预后,对于难治性和复发性AML患者具有较好的应用前景。
片剂
英国阿斯利康
新型FLT3抑制剂,用于急性髓细胞白血病完全缓解
片剂
孟加拉珠峰制药
新型FLT3抑制剂,用于急性髓细胞白血病完全缓解
片剂
老挝东盟制药
新型FLT3抑制剂,用于急性髓细胞白血病完全缓解
片剂
日本安斯泰来
用于治疗复发或难治性急性髓系白血病(AML)合并FLT3的成人患者。
片剂
老挝大熊制药
用于治疗复发或难治性急性髓系白血病(AML)合并FLT3的成人患者。
用于治疗携带IDH1突变的复发或难治性急性髓系白血病和局部晚期或转移性胆管癌的成年患者
老挝大熊制药
用于低CD4(<200CD4淋巴细胞/mm3)及有广泛皮肤粘膜内脏疾病的与艾滋病相关的卡波西肉瘤(AIDS-KS)病人
美国默沙东
巯基嘌呤 Mercaptopurine Mercaptopurin-Medice
用于急性白血病效果较好,对慢性细胞白血病也有效;用于绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎。另外对恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤也有一定疗效
南非Aspen Pharmacare制药公司
新型FLT3抑制剂,用于急性髓细胞白血病完全缓解
孟加拉珠峰制药
用于多种肿瘤或白血病,转移性乳腺癌中位生存7.3个月
日本化药
用于淋巴瘤,治疗慢性淋巴细胞白血病总缓解率高
孟加拉耀品国际
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