印度泽布替尼合成

董兴

高级医学编辑药学专业

摘要：泽布替尼（Zanubrutinib）是一种新型的口服口服药物，被用于治疗非霍奇金淋巴瘤（NHL）和慢性淋巴细胞白血病（CLL）等恶性肿瘤。它也被称为BTK抑制剂，作为一种选择性 Janus激酶1（JAK1）和B细胞细胞型激酶（BTK）的

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2023-04-21 17:59:26 发布

泽布替尼（Zanubrutinib）是一种新型的口服口服药物，被用于治疗非霍奇金淋巴瘤（NHL）和慢性淋巴细胞白血病（CLL）等恶性肿瘤。它也被称为BTK抑制剂，作为一种选择性 Janus激酶1（JAK1）和B细胞细胞型激酶（BTK）的口服小分子药物，其研究和开发在全球处于领先地位。泽布替尼的合成是一项十分复杂的过程，其中涉及到数百种反应和操作。

泽布替尼的合成通常通过以下四个步骤完成：

第一步是合成中间体5-氨基-1，2-苯基异恶唑，这是合成过程中的一个重要中间体。首先采用乙酰丙酮和苄氧羰基异丙酸酯经过反应合成2-苯基-1H-异恶唑-3-甲酸乙酯。然后，将乙酰丙酮和苄氧羰基异丙酸酯与2-苯基-1H-异恶唑-3-甲酸乙酯反应，通过酰基化反应得到了5-氨基-1，2-苯基异恶唑。

第二步是合成中间体4-氯-3-硝基苯胺。首先，将苯乙烯和亚硝酸反应得到3-亚硝基苯乙烯，然后将其还原为3-胺基苯乙烯。接着，将3-胺基苯乙烯和氯化亚铁反应得到3-氯苯乙烯，最后将3-氯苯乙烯和硝酸反应得到4-氯-3-硝基苯胺。

第三步是将中间体5-氨基-1，2-苯基异恶唑和4-氯-3-硝基苯胺反应得到泽布替尼的前体。将5-氨基-1，2-苯基异恶唑和4-氯-3-硝基苯胺加入到反应器中，在反应条件下将它们两者缩合，得到了泽布替尼的前体。

第四步是合成泽布替尼。将泽布替尼前体与氢氧化钾，异丙醇和水混合反应，得到了固体泽布替尼。

泽布替尼的合成过程虽然复杂，但是该药物具有许多优点。泽布替尼的抗肿瘤活性强，能够减少恶性肿瘤的生长和扩散，同时还能够减轻临床症状和提高生存率。作为选择性的BTK抑制剂，泽布替尼对B细胞有很高的亲和力，在治疗淋巴瘤和淋巴细胞白血病时，相对于传统治疗方法，泽布替尼可能会更有效。

总之，泽布替尼合成复杂，但它是一种十分重要的抗癌药物，为非霍奇金淋巴瘤和慢性淋巴细胞白血病等疾病的治疗提供了一个全新的方法。将来，泽布替尼有望不断完善和优化，为恶性肿瘤的治疗带来更好的疗效和治疗效果。