盐酸西那卡塞合成

董兴

高级医学编辑药学专业

摘要：盐酸西那卡塞是一种用于治疗甲状旁腺功能亢进症（hyperparathyroidism）的药物。它通过抑制甲状旁腺细胞表面的钙感受器，减少甲状旁腺激素的产生和分泌，从而降低血清钙和磷的水平。在欧美等地，盐酸西那卡塞被批准?

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2023-04-21 11:38:31 发布

盐酸西那卡塞是一种用于治疗甲状旁腺功能亢进症（hyperparathyroidism）的药物。它通过抑制甲状旁腺细胞表面的钙感受器，减少甲状旁腺激素的产生和分泌，从而降低血清钙和磷的水平。在欧美等地，盐酸西那卡塞被批准用于治疗原发性、继发性及自发性甲状旁腺功能亢进症，且已被广泛应用于临床治疗中。

盐酸西那卡塞的合成主要分为以下几步：

1. 甲基丙烯酰胺（Methyl acrylic acid amide）和2-甲苯磺酸（p-toluenesulfonic acid）在二甲基甲酰胺（DMF）中反应，得到2-(甲基苯磺酰氧基)丙烯酰胺（2-(methoxyphenylsulfonyloxy) acrylamide）。

2. 将2-(甲基苯磺酰氧基)丙烯酰胺和p-硝基苯甲酸（p-nitrobenzoic acid）在氢氧化钠（NaOH）存在下反应，得到4-(2-甲基苯磺酰氧基)哌啶-2-乙酸（4-(2-methoxyphenylsulfonyloxy) piperidine-2-carboxylic acid）。

3. 利用N-羟基丁二酰亚胺（N-hydroxysuccinimide）和1-羟基-7-氯代苯并噻吩-4(5H)-酮（1-hydroxy-7-chloro-4-sulfo-2-oxo-1,2-dihydroquinoline-5-sulfonic acid）偶联反应，得到盐酸西那卡塞。

盐酸西那卡塞的合成虽然步骤较多，但是整个合成过程中产率较高，适用于大规模生产。此外，盐酸西那卡塞的结构也为其提供了许多优越性质。例如，它的芳香环和哌啶环与钙感受器的结合位置高度匹配，因此具有高度的选择性和亲和性，其半衰期也相对较长，具有良好的药代动力学特性。

总之，盐酸西那卡塞的合成虽然具有一定的复杂性，但仍然具有优越的药物特性和应用前景，并且为甲状旁腺功能亢进症的治疗带来了重大突破。随着人们对于这种疾病的认识和对盐酸西那卡塞疗效的进一步研究，盐酸西那卡塞在临床上的重要性将会越来越受到重视。

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2023-04-21 11:38:31 更新

盐酸西那卡塞基本信息
盐酸西那卡塞
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  印度Intas
- 适应症：
  强效CYP2D6抑制剂，治疗慢性肾病甲状腺癌甲状腺亢进

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