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奥拉帕利片的作用机制

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吕锦辉

高级医学编辑,药理学硕士

摘要:在正常细胞中,PARP酶起着修复DNA损伤的作用。但在癌细胞中,PARP酶的活性较高,旨在提高其DNA修复的能力,这导致了癌细胞的生存和增殖。奥拉帕利片的作用机制是通过选择性地抑制PARP酶的活性,从而阻断癌细胞的DNA修复能力。

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2023-10-28 10:55:57 发布

在正常细胞中,PARP酶起着修复DNA损伤的作用。但在癌细胞中,PARP酶的活性较高,旨在提高其DNA修复的能力,这导致了癌细胞的生存和增殖。奥拉帕利片的作用机制是通过选择性地抑制PARP酶的活性,从而阻断癌细胞的DNA修复能力。

奥拉帕利片的抑制PARP酶的方式是通过竞争性地与酶结合,形成一个稳定的复合物,阻碍了PARP酶与DNA的结合。这一作用使得癌细胞无法进行拷贝和修复损坏的DNA链,进而导致DNA的损伤聚集和增加。此外,这也会导致癌细胞在DNA复制和细胞周期的过程中积累更多的损伤,最终导致癌细胞的死亡。

奥拉帕利片对于BRCA1和BRCA2突变患者具有特殊的疗效。BRCA1和BRCA2是一类基因,它们参与调控细胞DNA修复的过程。正常情况下,BRCA基因能够保护细胞免受DNA的损伤。然而,当这些基因突变时,细胞中的DNA修复机制变得不稳定,增加了癌细胞的易感性。奥拉帕利片的治疗效果与BRCA突变有关,通过抑制PARP酶的活性,奥拉帕利片可以进一步阻碍DNA修复,使得BRCA突变癌细胞积累更多的DNA损伤并最终导致细胞死亡。

除了BRCA突变患者以外,奥拉帕利片对于其他类型的癌症也有着广泛的应用。通过抑制PARP酶的活性,奥拉帕利片能够增加DNA损伤,特别是双链断裂的积累。这种增加的DNA损伤使得癌细胞更加容易受到其他治疗手段(如化疗和放疗)的影响,提高了治疗的有效性。

总之,奥拉帕利片通过抑制PARP酶的活性,阻断DNA修复的能力,从而增加DNA损伤积累,导致癌细胞的死亡。它在治疗卵巢癌、乳腺癌、胰腺癌、前列腺癌和原发性腹膜癌中展现了显著的疗效,并被广泛应用于临床实践中。随着进一步的研究和发展,奥拉帕利片在癌症治疗中的地位将继续提升。

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2023-10-28 10:55:57 更新
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    • 剂型:

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    • 厂家:

      孟加拉碧康制药

    • 适应症:

      新型的PARP抑制剂,用于治疗晚期卵巢癌,乳腺癌等

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      胶囊剂

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      新型的PARP抑制剂,用于治疗晚期卵巢癌,乳腺癌等

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      片剂

    • 厂家:

      老挝卢修斯制药

    • 适应症:

      适用于BRCA晚期卵巢癌和转移性乳腺癌的治疗

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