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洛莫司汀的作用机理

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吕锦辉

高级医学编辑，药理学硕士

摘要：洛莫司汀属于膦酰化剂药物，通过破坏DNA，抑制癌细胞的分裂和生长。它的作用机理主要包括以下几个方面：

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2023-10-26 09:41:19 发布
  • 洛莫司汀

    洛莫司汀

    烷基化药物，用于黑色素瘤胶质母细胞瘤急性髓系白血病

    美国施贵宝

  • 洛莫司汀

    洛莫司汀

    烷基化药物，用于黑色素瘤胶质母细胞瘤急性髓系白血病

    德国Medac GmbH

洛莫司汀属于膦酰化剂药物，通过破坏DNA，抑制癌细胞的分裂和生长。它的作用机理主要包括以下几个方面：

1. DNA碱基修复的抑制：洛莫司汀能够与DNA上的碱基反应，引起DNA链断裂。该药物可被代谢为活性亚铂化物，与DNA上的氮碱基形成交联，从而阻止DNA碱基修复和DNA链的正确合成。

洛莫司汀

2. 基因表达的抑制：洛莫司汀可通过抑制转录过程中基因表达的过程，减少细胞周期的进展，从而控制癌细胞的增殖。它通过抑制RNA合成中的一些关键酶的活性，如RNA聚合酶和DNA依赖的RNA聚合酶。

3. DNA交联的形成：洛莫司汀能够与DNA上的氮碱基形成交联结构，导致DNA链的断裂和损害。这些交联结构能够阻止DNA的复制和转录，从而抑制癌细胞的增殖。

洛莫司汀的应用在多种癌症治疗中已被广泛证实。在黑色素瘤的治疗中，洛莫司汀可以通过停止癌细胞的分裂和生长来控制疾病的进展。它可单独使用，也可与其他化疗药物联合使用，以提高治疗的效果。

对于胶质母细胞瘤的治疗而言，洛莫司汀可以穿透到通过血脑屏障达到脑组织，从而直接作用于肿瘤细胞。它可通过抑制DNA的合成和修复，阻止肿瘤细胞的生长和蔓延。

在白血病的治疗中，洛莫司汀可以通过干扰白血病细胞的DNA修复和基因表达过程，抑制白血病细胞的增殖和存活。它也可降低白血病细胞对抗癌药物的耐药性，提高治疗的效果。

然而，洛莫司汀也存在一些不良反应，包括骨髓抑制、恶心、呕吐、毛发脱落等。因此，在使用洛莫司汀治疗时，医生应根据患者的具体情况进行个体化的剂量调整和监测，以确保药物的最佳疗效和最小的副作用。

总体而言，洛莫司汀是一种作用机理独特的化疗药物，通过破坏DNA，抑制癌细胞的分裂和生长，从而在黑色素瘤、胶质母细胞瘤和白血病等癌症的治疗中发挥重要作用。尽管它具有一定的副作用，但在合理应用和监测下，能为患者提供有效的治疗和延长生存期的机会。

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2023-10-26 09:41:19 更新

  • 洛莫司汀基本信息

    洛莫司汀
    • 剂型：

      胶囊剂

    • 厂家：

      美国施贵宝

    • 适应症：

      烷基化药物，用于黑色素瘤胶质母细胞瘤急性髓系白血病

  • 洛莫司汀基本信息

    洛莫司汀
    • 剂型：

      胶囊剂

    • 厂家：

      德国Medac GmbH

    • 适应症：

      烷基化药物，用于黑色素瘤胶质母细胞瘤急性髓系白血病

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