美替拉酮的药理作用有哪些-药直供

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美替拉酮是一种合成皮质酮合成酶（11-β-羟化酶）抑制剂。通过抑制11-β-羟化酶的活性，它能有效地阻断从胆固醇到皮质酮的合成路径。这一酶的功能是将11-β-羟化脱氢酶转变为11-酮化脱氢酶，从而促进皮质酮的合成。而美替拉酮的抑制作用可使其在肾上腺皮质中表达的11-β-羟化酶失去功能，从而降低皮质酮的合成。

美替拉酮的抑制作用涉及到肾上腺皮质的两个重要酶的功能抑制。首先，它抑制了17α-羟化酶的活性，这是一个关键酶，参与皮质酮的合成。在17α-羟化酶被抑制的情况下，17α-羟化脱氢酶会增加，因此糖皮质激素和矿皮质激素的合成也会相应地减少。

其次，美替拉酮抑制了11-β-羟基化酶的活性。这一酶的功能是将11-脱氢皮质酮转化为11-羟基化皮质酮。在美替拉酮的存在下，11-β-羟化酶被抑制，导致11-脱氢皮质酮的合成减少，促进11-羟基化皮质酮的降解，从而降低皮质酮的合成。

研究表明，美替拉酮可显著降低皮质酮的合成水平，并通过消除抑制性香豆酸3β-羟化酶的活性，促进多巴胺的合成。这对库欣综合征的治疗至关重要，因为多巴胺在抑制库欣患者体内皮质酮合成过程中发挥重要作用。

此外，美替拉酮还可通过影响下丘脑-垂体-肾上腺轴的调节来发挥作用。它能够抑制下丘脑中的CRH（促肾上腺皮质激素释放激素）的合成和释放。CRH是一种神经肽激素，它通过刺激垂体前叶的ACTH（促肾上腺皮质激素）的合成和分泌，进而刺激肾上腺皮质的皮质酮的合成。美替拉酮的CRH抑制作用可以减轻过度皮质酮合成所导致的库欣综合征症状。

总之，美替拉酮是一种有效的治疗肾上腺皮质肿瘤和库欣综合征的药物。它通过抑制肾上腺皮质的激素合成和分泌来发挥作用。这一药理作用包括了抑制17α-羟化酶和11-β-羟基化酶的活性，减少皮质酮的合成，促进多巴胺的合成，以及抑制CRH的合成和释放。通过这些作用，美替拉酮能够有效地控制肾上腺皮质激素的合成，帮助患者缓解病症。