妥卡替尼作用机理是什么

吕锦辉

高级医学编辑，药理学硕士

摘要：妥卡替尼的作用机理主要是通过干扰HER2信号通路来抑制乳腺癌细胞的增殖。在HER2阳性乳腺癌细胞中，HER2受体的过度表达会导致细胞内信号传导的异常增强，进而促使乳腺癌细胞的生长、分化和侵袭能力的增强。妥卡替尼通过选择性地抑制HER2受体的自身酪氨酸激酶活性，干扰信号传导通路，从而破坏细胞的正常增殖和生存机制。

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2023-10-23 10:43:01 发布

妥卡替尼的作用机理主要是通过干扰HER2信号通路来抑制乳腺癌细胞的增殖。在HER2阳性乳腺癌细胞中，HER2受体的过度表达会导致细胞内信号传导的异常增强，进而促使乳腺癌细胞的生长、分化和侵袭能力的增强。妥卡替尼通过选择性地抑制HER2受体的自身酪氨酸激酶活性，干扰信号传导通路，从而破坏细胞的正常增殖和生存机制。

具体来说，妥卡替尼通过与HER2受体的ATP结合位点发生竞争性结合，抑制其酪氨酸激酶活性。酪氨酸激酶是一种酪氨酸蛋白激酶，参与了多个细胞信号通路的调控。抑制HER2受体的酪氨酸激酶活性，会降低信号通路的传导能力，从而抑制肿瘤细胞的生长和生存。

此外，妥卡替尼还有着其他的药理学作用。它可以穿透血脑屏障，抑制HER2在脑转移乳腺癌细胞中的信号传导，减少或延缓脑转移的发生。这是妥卡替尼在其他HER2阳性乳腺癌治疗药物中独有的特点，也使得它成为治疗HER2阳性乳腺癌脑转移的重要药物之一。

妥卡替尼的治疗HER2阳性乳腺癌的有效性得到了多项临床试验的支持。一项III期临床试验（HER2CLIMB）显示，妥卡替尼与曲妥珠单抗和化疗相比，可以显著延长患者的生存期和无进展生存期。这使得妥卡替尼成为一线治疗HER2阳性乳腺癌的重要选择。

然而，妥卡替尼也存在一些不良反应，包括腹泻、皮疹、恶心和疲劳等。因此，在使用妥卡替尼治疗患者时，需要密切监测不良反应，并及时调整治疗方案。

总的来说，妥卡替尼通过抑制HER2信号通路活性，阻断乳腺癌细胞的增殖和扩散，从而发挥治疗HER2阳性乳腺癌的作用。随着对其作用机理的进一步研究，妥卡替尼有望成为乳腺癌治疗的重要组成部分，为HER2阳性乳腺癌患者带来更好的生存和生活质量。

妥卡替尼的相关介绍

乳腺癌

说明书

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2023-10-23 10:43:01 更新

图卡替尼基本信息
图卡替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  孟加拉珠峰制药
- 适应症：
  口服TKI，治疗HER2阳性乳腺癌，提高2年总生存率
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- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  美国seagen
- 适应症：
  口服TKI，治疗HER2阳性乳腺癌，提高2年总生存率
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- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  老挝第二制药
- 适应症：
  口服TKI，治疗HER2阳性乳腺癌，提高2年总生存率
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妥卡替尼
- 剂型：
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- 厂家：
  老挝第二制药
- 适应症：
  口服TKI，治疗HER2阳性乳腺癌，提高2年总生存率
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TUKADX(Tucatinib)妥卡替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  老挝大熊制药
- 适应症：
  是一种口服HER2抑制剂（EpidermalGrowthFactorReceptor-2 (表皮生长因子受体2) inhibitor），可用于治疗Her2阳性乳腺癌