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摘要:他拉唑帕尼(Talazoparib)是一种PARP抑制剂,可以有效治疗BRCA1/2突变型乳腺癌及卵巢癌。他拉唑帕尼的合成过程中,需要对多个关键化学物质进行改变,以达到最终合成目的。 首先,在合成他拉唑帕尼的过程中,需要对
他拉唑帕尼(Talazoparib)是一种PARP抑制剂,可以有效治疗BRCA1/2突变型乳腺癌及卵巢癌。他拉唑帕尼的合成过程中,需要对多个关键化学物质进行改变,以达到最终合成目的。
首先,在合成他拉唑帕尼的过程中,需要对苯并敌恶烷酚(TPF)进行二次工程改进。苯并敌恶烷酚是合成他拉唑帕尼的一种关键中间体,但苯并敌恶烷酚亲水性较大,难以在生产过程中很好地结晶。为了解决这个问题,研发人员进行了二次工程改进,使用先进的反应条件,氢氧化钠和N-甲基吡咯烷酮来改变苯并敌恶烷酚的结晶性。
其次,为了制备大规模的他拉唑帕尼,还需要利用不对称环加成反应进行有机合成。这个反应可以有效地将两个不同含氮杂环结构与另一个亚甲基磺酸酯关键结构组合起来,形成新的大环分子。在这个过程中,还需要使用到一种叫做邻苯二醌-甲苯磺酸酯的化学试剂。
除此之外,在他拉唑帕尼的合成过程中,还需要利用到其他许多有机化学技术,如气相色谱法、拉曼光谱法等等。这些化学技术的应用,都是为了更加高效地制备出这种PARP抑制剂。
总的来说,他拉唑帕尼的合成过程十分复杂,需要熟练掌握许多有机化学技术。但随着现代科技的发展,越来越多的新技术被应用在他拉唑帕尼的制备中,可以帮助减少生产时间、提高制备效率。未来,他拉唑帕尼等高科技药物的研发,将会推动整个医药产业的发展。
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