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他拉唑帕尼合成

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要：他拉唑帕尼（Talazoparib）是一种PARP抑制剂，用于治疗某些种类的BRCA1和BRCA2突变相关的乳腺癌，并已获得美国FDA的批准。这篇文章将简单介绍他拉唑帕尼的合成方法和药理特性。 他拉唑帕尼的合成方法包含两个主要步

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2023-04-19 20:19:59 发布
  • 他拉唑帕利

    他拉唑帕利

    PARP抑制剂，用于乳腺癌，早期病理可完全缓解

    美国辉瑞

  • 他拉唑帕尼

    他拉唑帕尼

    用于存在遗传性BRCA1或BRCA2基因突变的乳腺癌患者治疗

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  • 他拉唑帕尼

    他拉唑帕尼

    用于存在遗传性BRCA1或BRCA2基因突变的乳腺癌患者治疗

    老挝磨丁元素制药

他拉唑帕尼（Talazoparib）是一种PARP抑制剂，用于治疗某些种类的BRCA1和BRCA2突变相关的乳腺癌，并已获得美国FDA的批准。这篇文章将简单介绍他拉唑帕尼的合成方法和药理特性。

他拉唑帕尼的合成方法包含两个主要步骤。首先，通过分子筛分离得到1-氨基环己烷甲酸甲酯。然后，将该化合物转化为2-乙烯基苯甲醛与1-哌啶酮在氯化氢气氛下缩合。反应后，通过氰化氢和氰化钠转化为二羧酰胺，然后在催化剂存在下进行还原反应，最终合成出他拉唑帕尼。

他拉唑帕尼与其他PARP抑制剂不同的是，它可以在DNA链中形成范尔凡德瓦尔力相互作用，从而更有效地捕捉DNA中的单链断裂。他拉唑帕尼能够避免PARP酶引起的DNA附着，从而在治疗BRCA1和BRCA2突变相关的乳腺癌时具有更好的效果。此外，他拉唑帕尼还具有选择性，只作用于BRCA1和BRCA2突变的乳腺癌，对其他类型的肿瘤细胞没有影响。

在临床试验中，他拉唑帕尼在治疗BRCA1和BRCA2突变的乳腺癌中显示出良好的疗效。一项Ⅲ期随机对照试验表明，在接受他拉唑帕尼治疗的患者中，无进展生存时间相对于安慰剂组增加了3.6个月。此外，他拉唑帕尼治疗组的总生存时间也更长。这些结果表明，他拉唑帕尼具有抗肿瘤活性，并且可以成功治疗某些种类的乳腺癌。

尽管他拉唑帕尼在治疗BRCA1和BRCA2突变相关的乳腺癌中取得了很大的成功，但它也具有一些不利的影响。例如，该药会导致贫血、恶心、腹泻等不良反应。此外，在使用他拉唑帕尼治疗肿瘤时，患者需要进行定期的血液检查，以确保他们的血细胞计数正常。因此，尽管他拉唑帕尼是BRCA1和BRCA2突变相关乳腺癌治疗中有前途的新药，但与其他药物一样，必须进行治疗前的全面检查，以确保安全有效。

总之，他拉唑帕尼的合成是通过分子筛分离和缩合反应完成的。由于能够在DNA链中形成范德瓦尔力相互作用，它可以更有效地对BRCA1和BRCA2突变相关的乳腺癌进行治疗。虽然它具有一些不良反应，但它证明是一种有效的乳腺癌治疗方法，可以为那些患有此种类型乳腺癌的患者提供更好的治疗选择。

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2023-04-19 20:19:59 更新

  • 他拉唑帕利基本信息

    他拉唑帕利
    • 剂型：

      胶囊剂

    • 厂家：

      美国辉瑞

    • 适应症：

      PARP抑制剂，用于乳腺癌，早期病理可完全缓解

  • 他拉唑帕尼基本信息

    他拉唑帕尼
    • 剂型：

      胶囊剂

    • 厂家：

      老挝第二制药

    • 适应症：

      用于存在遗传性BRCA1或BRCA2基因突变的乳腺癌患者治疗

  • 他拉唑帕尼基本信息

    他拉唑帕尼
    • 剂型：

      胶囊剂

    • 厂家：

      老挝磨丁元素制药

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